バレニクリン酒石酸塩

成分名

バレニクリン酒石酸塩

適応症状

禁煙補助

簡易説明

禁煙に伴う集中力欠如、イライラ、落ち込みなどといった離脱症状を軽減します。
既存のニコチンパッチやガムとは違い、ニコチンを含まないおくすりです。
バレニクリンはニコチンと比べ、約半分のドパミンを放出させる作用があり、禁断症状を和らげる働きがあります。

処方可能な診療科目

内科/循環器科/婦人科/心療内科/耳鼻咽喉科など

健康保険の適応

一部健康保険適応

病院で処方してもらう時の費用目安

約13000円~20000円程度
※病院によって差が有り。薬代の他に初診料・診察料・検査料などが必要になる。

厚生労働省による認可、または発売年月日

商品名:チャンピックス
販売開始年月2008年5月

国内のジェネリック認可

関連製品(先発薬)

チャンピックス錠0.5mg/チャンピックス錠1mg【製造メーカー:ファイザー株式会社】

関連製品(ジェネリック)

効果・作用

▼バレニクリン酒石酸塩の作用
バレニクリン酒石酸塩は、禁煙補助薬のチャンピックスに含有される成分です。
禁煙において一番のデメリットといえば「離脱症状」ですが、バレニクリン酒石酸塩にはその離脱症状を緩和させる作用があります。
人間はタバコを吸い、ニコチンを摂取すると、脳にあるニコチン受容体に結合し、その後脳内に快感を生じさせる「ドパミン」が大量に放出され、快感を味わうことになります。
この快感を一度経験してしまうと、再度ニコチンを求めるようになり、依存症につながってしまいますが、このメカニズムに着目して開発されたのが、バレニクリン酒石酸塩です。
本来、ニコチンが結合するはずのニコチン受容体にバレニクリンが結合することにより、ニコチンに比べ約半分のドパミンを放出します。
ドパミンの量が半分になることで、禁断症状が抑制されます。
また、バレニクリンにはニコチンが受容体に結合するのを阻害する作用もあります。
そのため、喫煙しても満足感や美味しいと感じなくなり、再度喫煙してしまうといったことも防ぐ予防効果も期待できます。

使用方法

バレニクリン酒石酸塩が含まれる医薬品はチャンピックス(禁煙補助薬)です。
【1週目:禁煙開始予定日の1周間前から服用】
通常、成人にはバレニクリンとして第1~3日目は0.5mgを1日1回食後に経口投与、第4~7日目は0.5mgを1日2回朝夕食後に経口投与します。
【2週目:8日目に禁煙開始】
第8日目以降は1mgを1日2回朝夕食後に経口投与します。
【12週目:禁煙治療終了】
投与期間は12週間で終了です。

副作用

【よくある副作用】
吐き気/不眠症/異常な夢/頭痛/便秘/鼓腸など

【重大な副作用:頻度不明】
1.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明注)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑等があらわれることがあるので、皮疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.血管浮腫(頻度不明注)
顔面、舌、口唇、咽頭、喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.意識障害(頻度不明注)
意識レベルの低下、意識消失等の意識障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明注)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

使用に注意が必要な方
使用出来ない方

【慎重投与】
1.統合失調症、双極性障害、うつ病等の精神疾患のある方
2.重度の腎機能障害のある方
3.血液透析を受けている方
4.以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある方
5.妊娠または授乳中の方
6.他に薬などを使っているなど

【重要な基本的注意】
1.医師等により、禁煙治療プログラムに基づいた指導の下に本剤を適切に使用すること。
2.禁煙は治療の有無を問わず様々な症状(不快、抑うつ気分、不眠、いらだたしさ、欲求不満、怒り、不安、集中困難、落ち着きのなさ、心拍数の減少、食欲増加、体重増加等)を伴うことが報告されており)、基礎疾患として有している精神疾患の悪化を伴うことがある。
3.抑うつ気分、不安、焦燥、興奮、行動又は思考の変化、精神障害、気分変動、攻撃的行動、敵意、自殺念慮及び自殺が報告されている。
本剤との因果関係は明らかではないが、これらの症状があらわれることがあるので、本剤を投与する際には患者の状態を十分に観察すること。
なお、本剤中止後もこれらの症状があらわれることがある。
また、これらの症状・行動があらわれた場合には本剤の服用を中止し、速やかに医師等に連絡するよう患者に指導すること。
4.めまい、傾眠、意識障害等があらわれ、自動車事故に至った例も報告されているので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
5.本剤の投与の有無にかかわらず、禁煙により生じる生理的な変化のため、下記のような薬剤の薬物動態や薬力学が変化し、用量調節が必要になる場合がある。
・テオフィリン・ワルファリン・インスリン等
また、喫煙によりCYP1A2の活性が誘導されるため、禁煙を開始後、CYP1A2の基質となる薬剤の血漿濃度が上昇する可能性がある。

併用禁忌薬

・シメチジン(本剤は主として腎排泄され、シメチジンとの併用により、本剤の腎クリアランスが低下して全身曝露量が増加する恐れがあるので、重度腎機能障害のある方で併用する場合は注意する)

よくある質問
チャンピックスを服用すると吐き気がひどいです。何か対策はありますか?

食後に服用することとお水をたくさん飲んでの服用をして下さい。 また吐き気止めなどを併用して頂くことも良いとされています。

チャンピックス服用中飲酒しても問題はありませんか?

飲酒は併用禁止ではありませんが、副作用の一部である吐き気が強く出てしまう可能性も考えられるので控え目にされた方が良しとされています。

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