| 成分名 |
ウデナフィル |
| 適応症状 |
勃起不全(ED：Erectile Dysfunction) |
| 簡易説明 |
ウデナフィルを主成分とする医薬品であるザイデナ錠50mg/75mg100mg/200mgは、韓国において承認された強力な新規ホスホジエステラーゼ5阻害作用を持つ「勃起不全」(ED：Erectile Dysfunction)治療薬になります。韓国の東亞製薬から2005年に販売されました。
ウデナフィルは新規ピラゾロピリミジノン化合物であり、シルデナフィル(バイアグラ)と同じ作用機序により効果を発現します。ウデナフィルは、発現時間が短く、持続時間が長い為理想的なPDE5阻害剤として考えらえています。
最近では、ウデナフィルは韓国以外では、ロシア、フィリピンなどでも販売されています。
韓国ではシルデナフィル(バイアグラ)に次ぐシェアを誇る人気のED治療薬です。 |
| 処方可能な診療科目 |
日本では未承認の医薬品である為処方できません。
専門の診療科目は「泌尿器科」になります。 |
| 健康保険の適応 |
薬価未収載品：健康保険適応外(全額自己負担) |
| 病院で処方してもらう時の費用目安 |
処方してもらうことはできません。
日本では未承認の医薬品である為、販売認可がまだ降りていない薬になります。 |
| 厚生労働省による認可、または発売年月日 |
日本では厚生労働省による認可はおりていません。 |
| 国内のジェネリック認可 |
現在ジェネリック医薬品の製造はありません。 |
| 関連製品（先発薬） |
ザイデナ錠50mg/75mg100mg/200mg【製薬メーカー：東亞製薬】 |
| 関連製品（ジェネリック） |
▼ウデナフィルのみ
ズデナ錠100mg【製薬メーカー：サンライズレメディーズ】
ザイスマ錠100mg/200mg【製薬メーカー：Asle pharmaceuticals】 |
| 海外での使用実績 |
ウデナフィルを主成分とする医薬品であるザイデナ錠は韓国の大手製薬会社である東亜薬品(Dong-A Pharma)により2005年にED治療薬として承認されました。
韓国内では発売後2年という短期間で、ED治療薬シェアNO2を獲得しています。
現在ではロシアやアジア各国を含む30か国以上で販売されています。
日本や米国ではまだ使用が承認されていません。
しかし日本では前立腺肥大症治療薬としてMeijiSeikaファルマ株式会社が販売に向けて動き出しています。 |
| 効果・作用 |
ウデナフィルを主成分とする医薬品であるザイデナ錠50mg/75mg100mg/200mgは、「勃起不全」(ED：Erectile Dysfunction)に対して効果のある医薬品になります。
【作用機序】
性的刺激により、海綿体の神経終末から一酸化窒素(NO)の局所放出を誘発します。
その後NOはグアニル酸シクラーゼを活性化し、グアノシン 3',5'-環状一リン酸(cGMP)のレベルを増加させます。
cGMPの増加は細胞の過分極と細胞質カルシウムの減少を引き起こし、それが今度は平滑筋の弛緩を刺激します。
PDE5は海綿体で優勢であり、cGMPの分解を触媒します。
したがって、PDE5阻害剤は、cGMPの分解をブロックすることによって陰茎の勃起を維持します。
ウデナフィルはcGMP特異的DE5選択的阻害剤です。
男性が性的興奮や物理的な刺激を受けると、十分なcGMP濃度を維持する事が出来るようになり、海綿体内の血管が広がり安い状態となります。
そこへ多くの血液が流れ込む事で、勃起促進・維持をする効果があります。
ウデナフィルは、強力かつ選択的であり、クエン酸シルデナフィル(バイアグラ)と同様の分子構造を有する、新しく開発されたPDE5阻害剤です。
ウデナフィルのin vitro研究では、ウデナフィルがPDE5に対する選択性においてシルデナフィルに匹敵することが示されました。
さらに、タダラフィルとは異なり、ウデナフィルはPDE11を阻害しません。
【ウデナフィル服薬における勃起反応までの流れ】
1)性的興奮や性的刺激を視覚・聴覚・嗅覚・触覚・味覚の五感全てで受ける
2)五感で受けた性的興奮や性的刺激の情報が脳に伝えられる
3)性欲が高まり、性欲の反応として脳が勃起命令を出す
4)脳からの勃起命令は脳→脊髄→勃起神経→陰茎の順に伝わる
5)陰茎が脳からの勃起命令を受ける
6)有効成分であるウデナフィルがPDE5と言う酵素の活性化を阻害する
7)血管拡張物質のcGMPが正常に増加する
8)陰茎海綿体の平滑筋と言う筋肉が弛緩する
9)陰茎内の血管が広がり大量の血液が陰茎海綿体内に流入する
10)陰茎がパンパンに膨らみ勃起状態となる
【服用後、性的刺激を受けなかった場合】
性的刺激を受けなければ、勃起する事はありません。
また、性的刺激が中止されれば、勃起も治まります。
ウデナフィルは強制的に勃起させる訳では無く、通常と同じ自然なメカニズムで勃起します。
脳が性的興奮を感じた際に、勃起がしやすくなる状態が作られる為、勃起促進効果があります。
ウデナフィルを飲むと、勃起がずっと続くという事はありませんので、ご安心下さい。
またウデナフィル等のED治療薬は脳の性欲中巣に働きかけるような「催淫剤」や「性欲増進剤」と呼ばれる類の医薬品ではありませんのでご注意ください。
【ウデナフィルの効果持続時間】
服用後、胃や腸の粘膜から吸収され30分～60分程度で効きはじめます。
服用後、約60分後に効果のピークを迎えます。
ピーク後、緩やかに効果が下がっていきます。
ウデナフィルの効果持続時間は約12時間程度になります。 |
| 使用方法 |
ウデナフィルの成分量には【50mg】【75mg】【100mg】【200mg】と種類があります。
まだ国内認可が降りておらず、日本国内の病院で処方されていません。
ウデナフィル100mg～200mg適量調整を行って下さい。
ウデナフィルの服用は、1日1回までとなります。追加で立て続けに何錠も服用できませんので、ご注意下さい。
ウデナフィルを飲んだ後は、次の服用まで24時間以上、間を空ける必要があります。
服用すると約12時間効果が持続します。
購入者の希望を伺い、医師の判断によって使う成分量が決められます。
但し65歳以上の高齢者の方や、肝障害のある方については、成分量の少ない1回50mgから始めた方が良いでしょう。
ウデナフィルは、性行為の約1時間前に服用するのがベストです。
ウデナフィルは、効果のピークが服用後約60分程度で訪れ、時間の経過と共に低下していく為です。
ウデナフィルは食事の影響を受けづらいものにはなっていますが、全く受けない、というわけではありませんので過剰な摂取よりは、薬剤の吸収率が良い空腹時の服用が最も効果が発揮されます。
ED治療薬全般に言える事ですが、胃の内容物に含まれる油分が胃や腸の粘膜へ油膜を張ってしまうと成分の吸収率が悪くなってしまいますので、こちらもご注意ください。
吸収率が過度に悪くなると、効果が出るのが遅くなったり、その効果自体が消えてしまう場合があります。
ウデナフィルの錠剤は、水で服用する事を前提として開発されています。
特に牛乳やグレープフルーツジュースで飲むと、効果を弱めたり強めてしまいます。
牛乳は、多くの脂肪分が含まれている為、吸収率が低下し効果を弱らせたり失わせたりします。
グレープフルーツは、肝臓でウデナフィルの代謝が遅れてしまう為、効果や副作用を強めてしまう可能性があります。
副作用の危険性を高めたり効かなくなってしまう場合がある為、必ずお水で服用する様にしましょう。
また、多少のアルコールは問題ありませんが、多量のアルコールを摂取した場合、脳が性的興奮を感じにくくなってしまいます。
どんなにウデナフィルの効果によって勃起しやすい状態を整えても、性的興奮が起こらなければ勃起はしません。
くれぐれもお酒の飲み過ぎには注意しましょう。 |
| 副作用 |
【重大な副作用】
1)非動脈炎性前部虚血性視神経症(NAION)
片目または両目視力の突然低下、水平半盲、弓状暗点などの視野障害は、非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の兆候である可能性があります。
2)突発性難聴
ED治療薬は、突然の聴力の低下または喪失に関連しており、耳鳴りまたはめまいを伴うことがあります。
3)心血管系障害
心原性突然死、心筋梗塞、心室性不整脈、脳梗塞、脳出血、くも膜下出血、一過性脳虚血発作、高血圧などの疾患
4)勃起持続症（プリアピズム）
一度もおさまること無く4時間以上勃起が続くと、痛みがではじめ陰茎が損傷してしまいます。
勃起が収まらない場合は、早急な病院の受診が必要です。
5)アナフィラキシーショック
アバナフィルの添加物に対してアレルギー反応を起こした場合、大変危険です。
気持ち悪い、冷や汗、顔面蒼白、手足の冷え、手足の痺れ、じんましん、全身発赤、顔の腫れ、喉の腫れ、呼吸困難、目眩、血圧低下、意識が遠のくなど
【その他の副作用】
心血管系、全神経、消化器系、間隔、循環器、心血管系、皮膚及び付属器官、呼吸器系、筋骨格系、全神経の副作用が報告されております。
発生頻度は以下の通りです。
1)10%以上
心血管系：顔面紅潮
2)1%以上10%未満
全身：頭痛
感覚器：眼球充血
呼吸器系：非充血
消化器系：消化不良
3)0.1%以上1%未満
全身系：胸痛、腹痛、疲労、熱感、胸部不快感
神経系：眩暈、知覚異常
感覚器：視野曇り、眼痛、色素症
皮膚及び付属器官異常：眼浮腫、顔面浮腫、蕁麻疹
消化器系：吐き気、歯痛、便秘、胃炎、胃部不快感
呼吸器系：呼吸困難
筋骨格系：関節周囲炎
重篤な副作用の発生率は低いですが、用法や用量を間違えると命に危険を及ぼすような、重篤な副作用が発生する恐れもあります。
異変を感じた場合は、直ぐに医師の診察を受け指示に従いましょう。
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使用に注意が必要な方
使用出来ない方 |
【使用出来ない方】
1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
■ウデナフィルを配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方、ザイデナ錠50mg/75mg100mg/200mgはアレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。
▼ザイデナ錠50mg/75mg100mg/200mgの有効成分
ウデナフィル
▼添加物
乳糖、黄色5号
2)硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)を投与中の患者
3)心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
4)先天性のQT延長患者(QT延長症候群)、クラスⅠA(キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド(経口剤)、シベンゾリン、ピルメノール)又はクラスⅢ(アミオダロン(経口剤)、ソタロール)の抗不整脈薬を投与中の患者
5)脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヶ月以内にある患者
6)重度の肝障害のある患者
7)血液透析が必要な腎障害のある患者
8)低血圧(安静時収縮期血圧＜90mmHg)又は治療による管理がなされていない高血圧(安静時収縮期血圧＞170mmHg又は安静時拡張期血圧＞100mmHg)患者
9)不安定狭心症のある患者
10)リオシグアト、CYP3A4を阻害する薬剤(リトナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ロピナビル・リトナビル、ダルナビルを含有する製剤、ケトコナゾール(外用剤を除く)、イトラコナゾール、コビシスタットを含有する製剤)を投与中の患者
11)網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ（PDE）の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］
【使用に注意が必要な方】
1)合併症・既往歴等のある患者
①陰茎の構造上欠陥(屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等)のある患者
性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある為使用には注意が必要です。
②持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者
③PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者
これらの薬剤との併用使用の経験がない為使用には注意が必要です。
④出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者
ニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強する事が認められています。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していないため使用には注意が必要です。
⑤大動脈弁狭窄症、特発性肥大性大動脈弁狭窄症等、左室流出路の閉塞のある患者
本剤の血管拡張作用による影響を受ける場合があります。心血管系の状態によって性行為が望ましくない患者には勃起不全治療薬の使用は行うべきではありません。
2)腎機能障害患者
①血液透析が必要な腎障害のある患者
投与しない事。安全性が検討されていないため使用してはいけません。
3)肝機能障害患者
①重度の肝障害のある患者
投与しない事。本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがある為使用してはいけません。
②中等度の肝障害のある患者
低用量である5mgから投与を開始する等慎重に投与しなければなりません。Child-Pugh分類Bの患者で本剤の血漿中濃度が上昇する事が認められている為使用には注意が必要です。
4)高齢者
低用量である5mgから投与を開始する等慎重に投与しなければなりません。本剤の血漿中濃度が上昇する事がある為使用には注意が必要です。
5)CYP3A4阻害剤を投与中の方(ケトコナゾール、エリスロマイシン等)
6)糖尿病性網膜症の患者
7)制御されていない糖尿病の患者
8)コントロールが十分でない高血圧の患者
9)PDE5阻害剤又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者
10)α遮断剤を投与中の方
上記にあてはまる方は、ウデナフィルを使用する事が出来ない可能性があります。
ウデナフィルを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。 |
| 併用禁忌薬 |
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シルデナフィルに関する
よくある質問 |
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| 参考元一覧 |
ザイデナ100ミリグラム（ウデナフィル） 【食品医薬品安全処（韓国サイト）】
ウデナフィル：勃起不全の管理における有効性と忍容性 【National Library Medicine】
勃起不全の治療のためのウデナフィル 【【National Library Medicine】 |
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