| 成分名 |
ホスフェニトインナトリウム水和物 |
| 適応症状 |
ホスフェニトインナトリウム水和物を主成分とするホストイン静注750mgはその適応症として、てんかん重積状態にある患者に対して使用する場合、脳外科手術又は意識障害(頭部外傷等)時におけるてんかん発作の発現抑制を目的として投与する場合、そしてフェニトインを経口投与しているてんかん患者に対して一時的な代替療法として投与する場合に対して使用されます。 |
| 簡易説明 |
ホスフェニトインナトリウム水和物を主成分とする医薬品であるホストイン静注750mgは抗けいれん剤に分類されており主にてんかん患者に対して使用されます。ホスフェニトインナトリウム水和物はフェニトインの水溶性プロドラッグであり生体内において加水分解されることによってフェニトインとなり薬理作用を発揮します。製品の特性としてホストイン静注750mgは生理食塩液、5%ブドウ糖注射液等を用いて希釈する事が可能です。 |
| 処方可能な診療科目 |
内科/外科/整形外科/小児科/産婦人科/脳神経外科内科/消化器内科外科/精神科/麻酔科など |
| 健康保険の適応 |
健康保険適応 |
| 病院で処方してもらう時の費用目安 |
薬代1瓶あたりの目安：750mg約6,400円
病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になります。 |
| 厚生労働省による認可、または発売年月日 |
ホスフェニトインナトリウム水和物を主成分とするホストイン静注750mgは2011年7月1日に製造販売が承認され、2011年11月25日に薬価基準に収載、その後2012年1月17日に販売開始となります。 |
| 国内のジェネリック認可 |
現在ジェネリック医薬品の製造はありません。 |
| 関連製品（先発薬） |
ホストイン静注750mg【製薬メーカー：ノーベルファーマ株式会社】 |
| 関連製品（ジェネリック） |
現在ジェネリック医薬品の製造はありません。 |
| 海外での使用実績 |
米国(国名)、Cerebyx(販売名)、1996年8月5日(承認)、1996年12月5日(販売開始)
カナダ(国名)、Cerebyx(販売名)、1997年3月20日(承認)、2000年3月1日(販売開始)
英国(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年2月4日(承認)、1998年6月30日(販売開始)
フィンランド(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年7月6日(承認)、1999年5月7日(販売開始)
デンマーク(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年7月16日(承認)、1999年5月3日(販売開始)
アイルランド(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年7月27日(承認)、1999年5月1日(販売開始)
オーストリア(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年7月28日(承認)、1999年9月1日(販売開始)
フランス(国名)、Prodilantin(販売名)、1998年8月6日(承認)、1999年5月1日(販売開始)
ポルトガル(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年9月22日(承認)、1998年9月30日(販売開始)
スウェーデン(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年9月25日(承認)、1999年2月9日(販売開始)
ノルウェー(国名)、ProEpanutin(販売名)、1999年11月16日(承認)、2000年2月1日(販売開始)
オーストラリア(国名)、ProEpanutin(販売名)、2000年4月6日(承認)、2000年8月11日(販売開始)
アイスランド(国名)、ProEpanutin(販売名)、2000年5月11日(承認)、2001年12月1日(販売開始)
タイ(国名)、Cereneu(販売名)、2008年12月26日(承認)、2009年6月23日(販売開始)
オランダ(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年7月2日(承認)、販売開始日は不明です。
ベルギー(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年9月1日(承認)、販売開始日は不明です。
ギリシャ(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年9月21日(承認)、販売開始日は不明です。
ドイツ(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年9月29日(承認)、販売開始日は不明です。
ルクセンブルク(国名)、ProEpanutin(販売名)、1998年10月28日(承認)、販売開始日は不明です。
イタリア(国名)、Proaurantin(販売名)、1998年12月14日(承認)、販売開始日は不明です。
スペイン(国名)、Cereneu(販売名)、1999年9月22日(承認)、販売開始日は不明です。
ニュージーランド(国名)、ProEpanutin(販売名)、2000年5月18日(承認)、販売開始日は不明です。
スイス(国名)、ProEpanutin(販売名)、2000年11月14日(承認)、販売開始日は不明です。
香港(国名)、ProEpanutin(販売名)、2007年11月19日(承認)、販売開始日は不明です。 |
| 効果・作用 |
ホスフェニトインナトリウム水和物を主成分とするホストイン静注750mgはその適応症として、てんかん重積状態にある患者に対して使用する場合、脳外科手術又は意識障害(頭部外傷等)時におけるてんかん発作の発現抑制を目的として投与する場合、そしてフェニトインを経口投与しているてんかん患者に対して一時的な代替療法として投与する場合にたいして効果のある医薬品になります。
作用部位は大脳皮質運動領域になります。
作用機序については、まず第一にホスフェニトインナトリウムはフェニトインのプロドラッグであり、静注後に生体内において、肝臓や胆道などに含まれる酵素であるアルカリホスファターゼ(ALP)により、静注後2時間以内にフェニトインに加水分解され薬理効果を発揮します。
フェニトインの作用機序は、主に神経細胞膜の電位依存性ナトリウムチャネルの阻害により、活動電位を抑制し神経細胞膜を安定化させることにより発作抑制効果を認めます。
フェニトインの作用については、動物実験における電撃試験において最大電撃けいれんの強直相を強く抑制すること、また、神経膜を安定化する事によって、シナプスにおけるpost-tetanic potentiation(PTP)を抑制する事が示されています。
【抗痙攣作用】
動物実験の結果から、フェニトインの抗痙攣作用は、発作焦点からのてんかん発射のひろがりを阻止する事によるものと考えられています。 |
| 使用方法 |
通常、2歳以上の小児、もしくは成人に対して投与する場合、以下の用法及び用量に準じて投与を行います。
1)重積状態にあるてんかん患者へのホストイン静注750mgの使用
初回：体重1kgあたり22.5mg(有効成分として)を静注します。静注速度は1分間あたり3mg/kg、もしくは150mgのいずれか低い方を選択します。
維持：体重1kgあたり5mg～7.5mgg(有効成分として)を1日1回もしくは1日数回に分けて静脈内へ投与します。静注速度は1分間あたり1mg/kg、もしくは75mgのいずれか低い方を選択します。
2)てんかん発作の発現抑制(脳外科手術又は意識障害時)へのホストイン静注750mgの使用
初回：体重1kgあたり15mg～18mgg(有効成分として)を静注します。静注速度は1分間あたり1mg/kg、もしくは75mgのいずれか低い方を選択します。
維持：体重1kgあたり5mg～7.5mgg(有効成分として)を1日1回もしくは1日数回に分けて静注します。静注速度は1分間あたり1mg/kg、もしくは75ｍｇのいずれか低い方を選択します。
3)フェニトイン(経口)の一時的なホストイン静注750mgにおける代替療法
フェニトイン(経口)の1日投与量における1.5倍量のホスフェニトインナトリウムを、1日1回もしくは数回に分けて静注します。静注速度は1分間あたり1mg/kg、もしくは75mgのいずれか低い方を選択します。 |
| 副作用 |
重大な副作用
1)中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群(いずれも頻度不明)
2)過敏症症候群(頻度不明)
3)SLE様症状(頻度不明)
4)再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、単球性白血病、血小板減少、溶血性貧血、赤芽球癆(いずれも頻度不明)
5)劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
6)間質性肺炎(頻度不明)
7)心停止、心室細動、呼吸停止(いずれも頻度不明)
8)強直発作(頻度不明)
9)悪性リンパ腫、リンパ節腫脹(いずれも頻度不明)
10)小脳萎縮(頻度不明)
11)横紋筋融解症(頻度不明)
12)急性腎障害、間質性腎炎(いずれも頻度不明)
13)悪性症候群(頻度不明)
その他の副作用
過敏症、感染症、血液及びリンパ系、内分泌系、代謝及び胃栄養、精神神経系、眼、耳、心及び血管系、呼吸器、胃腸、肝胆道系、皮膚及び皮下組織、筋骨格系、腎及び尿路、全身及び投与局所の副作用が報告されております。
発生頻度は以下の通りです。
1)5%以上
眼振 眩暈、傾眠、ふらつき、失調性歩行、血圧低下、肝機能異常、掻痒感、尿蛋白陽性、発熱
2)1～5%未満
アレルギー反応、白血球増加症、頭痛、片頭痛、血糖値上昇、落ち着きのなさ、昏睡、気分不良、倦怠感、浮遊感、意識レベル低下、睡眠障害、錯乱状態、振戦、失神、協調運動異常、頭蓋内圧上昇、動作緩慢、反射亢進、歩行障害、反射減弱、多幸感、構語障害、感覚鈍麻、うつ病、感情不安定、人格障害、神経過敏、運動過多、ミオクローヌス、錯感覚、ニューロパシー、不安、錐体外路障害、伸展性足底反応、嗅覚錯誤、複視、弱視、難聴、心拍数増加、耳鳴り、血圧上昇、動悸、徐脈、頻脈、チアノーゼ、不整脈、呼吸数増加、呼吸数減少、血管炎、過換気、しゃっくり、悪心、咳嗽、嘔吐、下痢、腹痛、便秘、味覚異常、ALT上昇、水疱、発疹、斑状丘疹状皮疹、皮膚変色、斑状出血、多汗症、筋痛、関節痛、背部痛、口唇炎、筋力低下、疼痛、浮腫、無力症、筋痙攣、胸痛、口渇、注射部位腫脹、注射部位疼痛、注射部位硬結、注射部位紅斑、注射部位内出血、擦過部位腫脹
3)頻度不明
蕁麻疹、敗血症、貧血、中毒性皮疹、白血球減少症、低カルシウム血症、尿崩症、アシドーシス、脳症、聴覚過敏、心不全、せん妄、ショック、心房細動、播種性血管内凝固、心筋梗塞、房室ブロック、血栓症、呼吸不全、肺炎、慢性閉塞性肺疾患、無呼吸、嚥下障害、γ-GTP上昇、胆汁うっ滞、AST上昇、紅斑性皮疹、血管浮腫、CK上昇、紅斑、乏尿、血尿、多臓器不全、溢血
※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。 |
使用に注意が必要な方
使用出来ない方 |
使用が出来ない方
1)本剤の成分又はヒダントイン系化合物に対し過敏症の患者
■ホスフェニトインナトリウム水和物を配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方、ホストイン静注750mgはアレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。
▼ホストイン静注750mgの有効成分
ホスフェニトインナトリウム水和物
▼代表薬の添加物
・トロメタモール、塩酸、注射用水
2)洞性徐脈、高度の刺激伝導障害のある患者
3)タダラフィル(肺高血圧症を適応とする場合)、マシテンタン、エルバスビル、グラゾプレビル、チカグレロル、アルテメテル・ルメファントリン、ダルナビル・コビシスタット、ドラビリン、ルラシドン、リルピビリン、ニルマトレルビル・リトナビル、リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン、ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル ジソプロキシル、ソホスブビル・ベルパタスビル、ソホスブビル、レジパスビル・ソホスブビル、ドルテグラビル・リルピビリン、カボテグラビルを投与中の患者
使用に注意が必要な方
1)合併症・既往歴等のある患者
①虚弱者
②低血圧のある患者
③心疾患のある患者
④低アルブミン血漿の患者
⑤血液障害のある患者
⑥甲状腺機能低下症の患者
⑦糖尿病の患者
2)腎機能障害患者
3)妊婦
4)授乳婦
5)小児等
6)高齢者
上記にあてはまる方は、ホスフェニトインナトリウム水和物を使用する事が出来ない可能性があります。
ホスフェニトインナトリウム水和物を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。 |
| 併用禁忌薬 |
併用注意薬
1)ゾニサミド、トピラマート、ボリコナゾール、スチリペントール
2)クロバザム、タクロリムス
3)ルフィナミド
4)カルバマゼピン
5)バルプロ酸
6)ラモトリギン、デフェラシロクス、カナグリフロジン、ラルテグラビル
7)ポサコナゾール
8)クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)
9)アミオダロン、アロプリノール、イソニアジド、エトスクシミド、オメプラゾール、ックロラムフェニコール、ジスルフィラム、シメチジン、ジルチアゼム、スルチアム、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、チクロピジン、パラアミノサリチル酸、フルコナゾール、フルボキサミン、ホスフルコナゾール、ミコナゾール、メチルフェニデート、エソメプラゾール、セリチニブ
10)フルオロウラシル系薬剤(テガフール製剤、ドキシフルリジン等)、三環系抗うつ剤(イミプラミン等)、四環系抗うつ剤(マプロチリン等)、トラゾドン
11)テオフィリン、アミノフィリン
12)リファンピシン、アパルタミド、レテルモビル
13)ジアゾキシド、シスプラチン、ビンカアルカロイド(ビンクリスチン等)、シプロフロキサシン、ビガバトリン
14)イリノテカン
15)主にCYP3A4の基質となる薬剤(アゼルニジピン、イトラコナゾール、イマチニブ、オンダンセトロン、キニジン、クエチアピン、ジソピラミド、ニフェジピン、フェロジピン、プラジカンテル、ベラパミル等)、副腎皮質ホルモン剤(デキサメタゾン等)、卵胞ホルモン剤・黄体ホルモン剤(ノルゲストレル・エチニルエストラジオール等)、PDE5阻害剤(タダラフィル(勃起不全、前立腺肥大症に伴う排尿障害を適応とする場合：シアリス、ザルティア)、シルデナフィル・バルデナフィル）
16)パロキセチン、フレカイニド、メキシレチン
17)CYP3A及びP糖蛋白の基質となる薬剤（アピキサバン、リバーロキサバン、ミラベグロン、レンバチニブ等)
18)P糖蛋白の基質となる薬剤(グレカプレビル・ピブレンタスビル、テノホビル アラフェナミド、ニンテダニブ、ダビガトラン等)
19)シクロスポリン
20)甲状腺ホルモン剤(レボチロキシン等)
21)カスポファンギン
22)ドルテグラビル、ドルテグラビル・ラミブジン、ドルテグラビル・アバカビル・ラミブジン)
23)ドキシサイクリン
24)アルベンダゾール
25)非脱分極性筋弛緩剤(ベクロニウム等)
26)血糖降下剤(インスリン、経口血糖降下剤)
27)アセタゾラミド
28)アセトアミノフェン
29)ロルラチニブ
30)セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
上記を使用している方は、ホスフェニトインナトリウム水和物を使用する事が出来ない可能性があります。
ホスフェニトインナトリウム水和物を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。
併用禁忌薬
1)タダラフィル(肺高血圧症を適応とする場合：アドシルカ)、マシテンタン(オプスミット)、エルバスビル(エレルサ)、グラゾプレビル(グラジナ)、チカグレロル(ブリリンタ)、アルテメテル・ルメファントリン(リアメット配合錠)、ダルナビル・コビシスタット(プレジコビックス配合錠)、ドラビリン(ピフェルトロ)、ルラシドン(ラツーダ)
2)リルピビリン(エジュラント)
3)ニルマトレルビル・リトナビル(パキロビッド)
4)リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン(オデフシィ配合錠)
5)ビクテグラビルナトリウム・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド(ビクタルビ配合錠)
6)ルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド(シムツーザ配合錠)
7)エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド(ゲンボイヤ配合錠)
8)エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル ジソプロキシル(スタリビルド配合錠)
9)ソホスブビル・ベルパタスビル(エプクルーサ配合錠)
10)ソホスブビル(ソバルディ)、レジパスビル・ソホスブビル(ハーボニー配合錠)
11)ドルテグラビル・リルピビリン(ジャルカ配合錠)
12)カボテグラビル(ボカブリア)
上記の併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。 |
ホスフェニトインナトリウム水和物に関する
よくある質問 |
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| 参考元一覧 |
インタビューホーム 【ノーベルファーマ株式会社】
医療用医薬品の添付文書情報 【PMDA】
くすりのしおり 【くすりの適正使用協議会】
てんかん診療ガイドライン2018 【一般社団法人日本神経学会】 |
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