ベルソムラの効果特徴とメリット・デメリットやデエビゴとの違いを解説

ベルソムラの効果特徴とメリット・デメリットやデエビゴとの違いを解説 睡眠

ベルソムラとは

ベルソムラ(一般名:スボレキサント)は、日本において2014年に発売が開始された睡眠薬です。睡眠薬は大きく4種類に分類されますが、ベルソムラは以下の表の「オレキシン受容体拮抗薬」に含まれる比較的新しい睡眠薬に該当します。

ベンゾジアゼピン系神経伝達物質GABAの作用を増強することで、催眠・鎮静効果を引き起こす
非ベンゾジアゼピン系神経伝達物質GABAの作用を増強することで、催眠・鎮静効果を引き起こすが、ベンゾジアゼピン系と異なる構造を持ち副作用が起こりにくい
メラトニン受容体作動薬メラトニン受容体を刺激することで、自然に近い生理的睡眠を誘導する
オレキシン受容体拮抗薬オレキシン受容体に拮抗することで、脳が覚醒しすぎている状態を抑えて睡眠状態にする

上記の通り、ベルソムラは睡眠状態に強制的に移行させるというよりは、過剰に覚醒している状態を抑えることからも、その他の睡眠薬とは異なる性質を持っていると言えるでしょう。

ベルソムラのメリット・デメリット

その他の睡眠薬と比較した際のメリット・デメリットを紹介します。

ベルソムラのメリット

  • 自然に近い睡眠状態を誘導する
  • 熟睡できない中途覚醒に有効
  • 依存症などの副作用が少ない
  • 入手が容易(向精神薬に該当しない)
  • 用量の調節がしやすい(10mg,15mg,20mg)

ベルソムラのデメリット

  • 寝つきに対する効果に物足りなさを感じることがある
  • うなされたり、悪夢を見たりする副作用が報告されている
  • 湿気に弱い

ベルソムラの特徴

オレキシン受容体拮抗薬であるベルソムラはその他の睡眠薬と異なる特徴を持っています。ここではベルソムラの強さ、作用時間、副作用、飲み合わせについて詳しく紹介します。

商品名 ベルソムラ
画像 ベルソムラ画像
有効成分 スボレキサント(15mg,20mg)
分類 先発品
価格 1錠あたり246円~
メーカー・ブランド MSD(メルク・アンド・カンパニー)
購入ページ

ベルソムラの強さ

ベルソムラは、覚醒状態を促進させる神経ペプチドである「オレキシンA」および「オレキシンB」が、「ヒトオレキシン1(OX1)受容体」および「「オレキシン2(OX2)受容体」と呼ばれる場所に作用する工程をブロックします。
覚醒状態が抑制されることにより自然な睡眠が誘発されるので、GABAの作用を高める効果をもつベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬と比較すると、「入眠障害」に対して効果が弱いと感じるケースもあるかもしれません。

一方で、ベルソムラの覚醒状態を抑制するという特徴から、入眠後に何度も起きてしまうような「中途覚醒」や、ぐっすり寝られない「熟眠障害」「早朝覚醒」に対してはしっかり効果を感じるケースが多いと考えられます。
ここではベルソムラの「入眠効果」と「睡眠持続効果」に関する臨床試験データをご紹介するので参考にしてみてください。

<入眠効果>
※評価項目:LPS(客観的持続睡眠潜時)
※プラセボ:乳糖やデンプン等を錠剤等にして薬のようにみせた効果のない偽薬

ベルソムラ服用後の期間 プラセボと比較した入眠時間の差
第1週 -9.6分
1カ月後 -10.3分
3カ月後 -8.1分

<睡眠持続効果>
※評価項目:sTSTm(主観的総睡眠時間)

ベルソムラ服用後の期間 プラセボと比較した総睡眠時間の差
第1週 +13.6分
1カ月後 +16.3分
3カ月後 +10.7分

※評価項目:WASO(客観的中途覚醒時間)

ベルソムラ服用後の期間 プラセボと比較した中途覚醒時間の差
第1週 -32.5分
1カ月後 -26.4分
3カ月後 -16.6分

ベルソムラの作用時間

ベルソムラは服用してから1~3時間で血液中の濃度が最大になる睡眠薬です。添付文書では「就寝直前」に服用するような用法が定められており、中途覚醒や熟眠障害に対して十分な効果がでるよう設計されています。
服用してから約10時間経つと血液中のベルソムラの濃度が半分になります。持続時間が長く、起床時まで効果が持続する点に関しては大きなメリットと言えそうです。

一方で、ベルソムラが完全に身体から抜けきるまでには約2日間かかる計算になるので、日中の眠気、注意力・集中力の低下には十分気を付ける必要があります。なお、服用中は自動車の運転や危険を伴う機械の操作などは禁止されているので必ず守りましょう。

ベルソムラの副作用

ベルソムラの副作用として以下の症状が報告されています。

発症確率 副作用
1~5%未満 悪夢、傾眠、浮動性めまい、頭痛
1%未満 異常な夢、入眠時の幻覚、睡眠時麻痺

特にベルソムラの副作用でよく取り上げられるのは悪夢です。睡眠を改善させる目的で服用するのになぜ悪夢を見てしまうのか不思議に思うかもしれません。
実際は、ベルソムラの直接的な作用で悪夢が誘発されているわけではなく、レム睡眠が増加することによって夢を見ること自体が増え、その時の心理状況によって悪夢を見る可能性が高まっているのではと考えられています。

また、ベルソムラはふらつき等の筋弛緩関連の副作用や、身体依存、精神依存、耐性(飲み続けると効かなくなる)が起こりにくいと言われており、ベンゾジアゼピン系の副作用と比較すると使いやすい睡眠薬と言えるでしょう。

ベルソムラの飲み合わせ

以下の薬とベルソムラを併用すると、ベルソムラの血液中の濃度が著しく上昇する可能性があるため、併用することができません(併用禁忌)。

ベルソムラの併用禁忌

クラリスロマイシン(クラリシッド、ボノザップ、ラベキュア等)、ポサコナゾール(ノクサフィル)、イトラコナゾール(イトリゾール)、ボリコナゾール(ブイフェンド)、リトナビル(ノービア等)、ニルマトレルビル・リトナビル(パキロビッド)、エンシトレルビル(ゾコーバ)
※成分名(商品名)

上記の中には、風邪の時に処方される抗生剤や、新型コロナウイルス感染症の治療薬が含まれます。ベルソムラを服用している期間に医療機関を受診する際は、必ず医師や薬剤師に申し出るようにしましょう。

ベルソムラとデエビゴの違い

「ベルソムラとは」で紹介したとおり、ベルソムラはオレキシン受容体拮抗薬に分類されますが、同じ分類の中にデエビゴ(一般名:レンボレキサント)という睡眠薬も存在します。

商品名 ベルソムラ デエビゴ
一般名 スボレキサント レンボレキサント
メーカー MSD株式会社 エーザイ株式会社
強さ
(より睡眠に関与しているオレキシン受容体2に対して強く作用する)
作用時間 1~3時間で最高血中濃度
(40㎎を単回服用時)
1~4時間で最高血中濃度
(2.5mgを単回服用時)
持続時間 約10時間で血中濃度が半分になる 約50時間で血中濃度が半分になる
副作用(頻度1%以上) 悪夢、傾眠、浮動性めまい、頭痛 傾眠、頭痛、倦怠感、浮動性めまい、睡眠時麻痺、異常な夢、悪夢、悪心、体重増加
併用できない薬 イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、ボノプラザン・アモキシシリン・クラリスロマイシン、ラベプラゾール・アモキシシリン・クラリスロマイシン、リトナビル、ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビル なし
服用できない病態 なし 重度の肝機能障害のある方

ベルソムラと比較して、デエビゴの方が睡眠に関与するオレキシン受容体2をより強くブロックし、作用持続時間も長いため中途覚醒や熟眠障害に対してより高い効果を発揮すると考えられます。

一方、その分デエビゴの方が、起こりうる副作用の種類や頻度が増えており、特に傾眠に関しては10.7%の頻度で起こるというデータがあります。約50時間経過しても体内に50%の成分が残ることからも、副作用の発現には十分注意する必要があります。

併用できない薬や、服用できない病態もそれぞれ異なっているためしっかりと確認することが重要です。これらに該当しない場合で初めてオレキシン受容体拮抗薬を服用する場合は、持続時間が短く副作用の頻度も少ないベルソムラを試してみるのがよいかもしれません。

ベルソムラとその他の睡眠薬の違い

「ベルソムラとは」で紹介したとおり、ベルソムラはオレキシン受容体拮抗薬に分類されますが、睡眠薬は大きく4つに分類することができます。

分類ベンゾジアゼピン系非ベンゾジアゼピン系メラトニン受容体作動薬オレキシン受容体拮抗薬
薬剤例・ハルシオン
・レンドルミン
・サイレース
・ドラール
など
・ルネスタ
・アモバン
・マイスリー
・ロゼレム・ベルソムラ
・デエビゴ
作用脳の機能を低下させる脳の機能を低下させる自然な眠気を引き起こす自然な眠気を引き起こす
持続時間・超短時間型
・短時間型
・中間型
・長時間型
・超短時間型・超短時間型・中間型
副作用+++++++

作用について、ご自身の睡眠障害の重症度に合わせて、「脳の機能を低下させる」「自然な眠気を引き起こす」のどちらかを選択するとよいでしょう。
持続時間について、寝つきで悩む入眠障害の場合は「超短時間型」「短時間型」を、中途覚醒や熟眠障害に悩む場合は「中間型」「長時間型」を選択するとよいでしょう。

副作用については起こらないに越したことはないので、初めて服用する場合は「オレキシン受容体拮抗薬」「メラトニン受容体作動薬」を選択すると安心して服用を開始できるかもしれません。

ベルソムラの入手方法

ベルソムラは医療用医薬品に該当するため、医療機関を受診し、医師の診断をうけて処方してもらう必要があります。

しかし、多くのベンゾジアゼピン系睡眠薬のように向精神薬に該当していないため、海外から個人輸入することも可能です。弊社メデマートでは、安心の正規品個人輸入代行をおこなっており、ベルソムラの取り揃えもございます。

商品名 ベルソムラ
画像 ベルソムラ画像
有効成分 スボレキサント(15mg,20mg)
分類 先発品
価格 1錠あたり246円~
メーカー・ブランド MSD(メルク・アンド・カンパニー)
購入ページ

ベルソムラに関するよくある質問

まとめ

ベルソムラまとめ

  • ベルソムラは、オレキシン受容体拮抗薬に分類され、脳が覚醒しすぎている状態を抑えて自然な眠気を引き起こす
  • ベルソムラは、中間型の作用時間に該当するため、中途覚醒や熟眠障害に対してより効果的である
  • ベルソムラは、ベンゾジアゼピン系等と異なり、ふらつきやめまいといった副作用が比較的起こりにくい
  • ベルソムラは、ベンゾジアゼピン系等と異なり、依存症の副作用が起こりにくい
  • デエビゴは、ベルソムラと同じオレキシン受容体拮抗薬だが、作用が強く持続時間も長いため副作用に注意が必要である
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