ロゼレムの効果特徴とメリット・デメリットやベルソムラとの違いを解説

ロゼレムとは

ロゼレム（一般名：ラメルテオン）は、日本において2010年に発売が開始された睡眠薬です。
睡眠薬は大きく4種類に分類されますが、ロゼレムは以下の表の「メラトニン受容体作動薬」に含まれます。

	効果
ベンゾジアゼピン系	神経伝達物質GABAの作用を増強することで、催眠・鎮静効果を引き起こす
非ベンゾジアゼピン系	神経伝達物質GABAの作用を増強することで、催眠・鎮静効果を引き起こすが、ベンゾジアゼピン系と異なる構造を持ち副作用が起こりにくい
メラトニン受容体作動薬	メラトニン受容体を刺激することで、自然に近い生理的睡眠を誘導する
オレキシン受容体拮抗薬	オレキシン受容体に拮抗することで、脳が覚醒しすぎている状態を抑えて睡眠状態にする

ロゼレムはベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系のように、神経伝達物質のGABAの作用を増強するような直接的な催眠、鎮静効果は持ちません。

どちらかというと、オレキシン受容体拮抗薬のように自然な睡眠を誘発する作用を持ちますが、ロゼレムは体内時計のリズムを整えるという独自の作用を持っており、睡眠薬の中では唯一無二の存在となっています。

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2023.07.12

ロゼレムのメリット・デメリット

その他の睡眠薬と比較した際のメリット・デメリットを紹介します。

ロゼレムのメリット

ロゼレムのデメリット

ロゼレムの特徴

ロゼレムは、メラトニン受容体に作用して自然に近い睡眠状態を誘発する「メラトニン受容体作動薬」に分類されます。
ここではロゼレムの強さ、作用時間、副作用、禁忌（服用できない人）について詳しく紹介します。
<ロゼレム関連商品>

商品名	ロゼレム
画像
有効成分	ラメルテオン8mg
分類	成人には1回8mを就寝前に経口投与します。
メーカー	武田薬品工業社
URL	ロゼレムの購入はこちら

ロゼレムの強さ

ロゼレムは、メラトニン受容体MT1とMT2に作用して、以下のメカニズムで不眠症における入眠困難の改善をもたらします。

上記の作用の組み合わせによって、「覚醒状態」の体内時計のリズムから「睡眠状態」の相へ切り替わるので、自然にとても近い睡眠状態をもたらします。
一方で、ベンゾジアゼピン系睡眠薬、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬と比較すると、入眠障害や中途覚醒、熟眠障害等の睡眠障害全般に対しての効果は物足りなく感じるかもしれません。
ここではロゼレム服用中の入眠潜時（消灯あるいは就床時刻から睡眠開始までの時刻）に関する国内長期投与試験データをご紹介するので参考にしてみてください。
<21～81歳の成人のデータ>※ロゼレム8㎎を服用した場合

ロゼレム服用開始からの期間	消灯あるいは就床時刻から睡眠開始までの時刻 （平均値）
0週	70.51分
1週	54.35分
4週	43.04分
12週	37.42分
24週	38.83分

ロゼレムを服用することで、入眠潜時の平均値が約70分から約40分に短縮されており、不眠症における入眠困難改善効果の強さが分かります。

ロゼレムの作用時間

ロゼレムは服用後に各種代謝を受けて主代謝物「M-Ⅱ」となり効果を発揮すると考えられていますが、服用してから約45分でM-Ⅱの血液中濃度が最大になります。
したがってロゼレムを服用してから数十分くらいで効果を実感し始めるケースもあるため、必ず「就寝直前」に服用するよう添付文書にも記載があります。

メラトニン受容体MT1に対する効果は上記の通り非常に早く誘発されますが、メラトニン受容体MT2に対する効果（体内時計リズムの調整）が誘発されるにはある程度の期間が必要とされています。
添付文書には以下の文言が記載されているため、最大2週間は目安として考えておくと良さそうです。

投与開始2週間後を目処に入眠困難に対する有効性及び安全性を評価し、有用性が認められない場合には、投与中止を考慮し、漫然と投与しないこと。

【上記引用元：ロゼレム添付文書】

毎日服用していくとロゼレムとその代謝物である「M-Ⅱ」の血液中濃度が安定してきますが、「M-Ⅱ」はロゼレムを服用してから約2時間経つと血液中の濃度が半分になります。
上記より、ロゼレムの代謝物である「M-Ⅱ」が完全に身体から抜けきるまでには約8～10時間かかる計算になるので、非常に早く身体から抜けていく睡眠薬であると言えます。

しかしながら日中の眠気、注意力・集中力の低下、反射神経の低下には十分気を付ける必要があり、服用中は自動車の運転や危険を伴う機械の操作などは禁止されているので必ず守りましょう。

ロゼレムの副作用

ロゼレムの副作用として以下の症状が報告されています。

発症確率	副作用
0.1～5%未満	めまい、頭痛、便秘、悪心、発疹、倦怠感、眠気

ロゼレムで突出すべき副作用はありませんが、傾眠は比較的起こりやすいと言われており、服用した方の約3～5％程度に起こるというデータがあります。
身体から抜けていく時間は非常に短いですが、体内時計のリズム調整全体に関わる成分なので、毎日の体調変化の影響も受けやすいと言えます。
可能な限り毎日同じ時間帯にロゼレムを服用することで、翌日の傾眠を抑えるようにしましょう。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬で起こりやすいふらつき・転倒等のような筋肉に影響する副作用や、精神依存、身体依存、耐性（飲み続けると効かなくなる）は起こりにくいと言われており、睡眠薬の中では非常に使いやすいと考えられます。

＜禁忌（次の患者には投与しないこと）＞
①本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者
②高度な肝機能障害患者
③フルボキサミンマレイン酸塩を投与中の患者

【上記引用元：ロゼレム添付文書】

高齢者は生理機能が低下している可能性があるので、「②高度な肝機能障害患者」について注意が必要です。
うつ病や強迫性障害、社会不安障害を治療中の方は、「③フルボキサミンマレイン酸塩を投与中の患者」について注意が必要です（フルボキサミンマレイン酸塩を服用している可能性があります）。

上記の禁忌以外でも、「併用注意」や「特定の背景を有する患者に関する注意」が設定されているので、ロゼレムを服用する前には添付文書を必ず確認しましょう。

ロゼレムとベルソムラの違い

「ロゼレムとは」で紹介したとおり、ロゼレムはメラトニン受容体作動薬に分類され、自然に近い睡眠を誘発します。
一方で、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラ（一般名：スボレキサント）という睡眠薬も自然に比較的近い睡眠を誘発するので、この2つはよく比較されます。

商品名	ロゼレム	ベルソムラ
画像
一般名	ラメルテオン8mg	スボレキサント15mg/20mg
メーカー	武田薬品工業株式会社	MSD（メルク・アンド・カンパニー）
後発品 （ジェネリック）	あり	なし
分類	メラトニン受容体作動薬 （メラトニン受容体を刺激することで、自然に近い生理的睡眠を誘導する）	オレキシン受容体拮抗薬 （オレキシン受容体に拮抗することで、脳が覚醒しすぎている状態を抑えて睡眠状態にする）
効果	不眠症における入眠困難の改善	不眠症
強さ	〇	〇
作用時間	約45分で最高血中濃度 （服用量によって異なる）	1～3時間で最高血中濃度 （服用量によって異なる）
副作用	めまい、頭痛、便秘、悪心、発疹、倦怠感、眠気	悪夢、傾眠、浮動性めまい、頭痛
禁忌	フルボキサミンマレイン酸塩	イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、ボノプラザン・アモキシシリン・クラリスロマイシン、ラベプラゾール・アモキシシリン・クラリスロマイシン、リトナビル、ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビル

ロゼレムもベルソムラもどちらも自然に近い睡眠を誘発しますが、上記を比較してみると、入眠障害に対してはロゼレム、中途覚醒や熟眠障害に対してはベルソムラの服用がより効果的かもしれません。
また、作用メカニズムは全く異なるので、どちらかを試してみて効果を感じなかった際は切り替えを検討しあえる候補と言えるでしょう。

ロゼレムとその他の睡眠薬の違い

「ロゼレムとは」で紹介したとおり、ロゼレムはメラトニン受容体作動薬に分類されますが、睡眠薬は大きく4つに分類することができます。

分類	ベンゾジアゼピン系	非ベンゾジアゼピン系	メラトニン受容体作動薬	オレキシン受容体拮抗薬
薬剤例	・ハルシオン ・レンドルミン ・サイレース ・ドラール など	・ルネスタ ・アモバン ・マイスリー	・ロゼレム	・ベルソムラ ・デエビゴ
作用	脳の機能を低下させる	脳の機能を低下させる	自然な眠気を引き起こす	自然な眠気を引き起こす
持続時間	・超短時間型 ・短時間型 ・中間型 ・長時間型	・超短時間型	・超短時間型	・中間型
副作用	+++	++	+	+

作用について、ご自身の睡眠障害の重症度・タイプに合わせて、「脳の機能を低下させる」「自然な眠気を引き起こす」のどちらかを選択するとよいでしょう。

持続時間について、寝つきで悩む入眠障害の場合は「超短時間型」「短時間型」を、中途覚醒や熟眠障害に悩む場合は「中間型」「長時間型」を選択するとよいでしょう。

体内時計のリズム調整作用を持っているロゼレム（メラトニン受容体作動薬）は、睡眠薬を初めて服用する方にも扱いやすい位置づけとなっています

ベルソムラの効果特徴とメリット・デメリットやデエビゴとの違いを解説

ベルソムラ（一般名：スボレキサント）は、オレキシン受容体拮抗薬に分類される睡眠薬です。自然に近い睡眠へ誘導し熟睡出来ない途中覚醒に効果的な特徴をもつ睡眠薬で、強さや作用時間・副作用や飲み方、ベルソムラとデエビゴや他の睡眠薬との違いなどを詳しく解説しています。

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ルネスタの効果特徴とメリット・デメリットやアモバンとの違いを解説

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メラトニンは「睡眠ホルモン」とも呼ばれ、体内リズムを調整し、良質な眠りをもたらします。メラトニンの原材料でもあるセロトニンを増やし、食事改善などでメロトニンを増やすことが可能です。そんなメラトニンを詳しく解説しています。

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ロゼレムの入手方法

ロゼレムは医療用医薬品に該当するため、医療機関を受診し、医師の診断をうけて処方してもらう必要があります。

しかし、多くのベンゾジアゼピン系睡眠薬のように向精神薬に該当していないため、個人輸入することも可能です。
弊社メデマートでは、安心の正規品個人輸入代行をおこなっており、ロゼレムの取り揃えがございます。

商品名	ロゼレム
画像
有効成分	ラメルテオン8mg
効果	不眠症における入眠困難の改善
用法用量	成人には1回8mを就寝前に経口投与します。
メーカー	武田薬品工業、東和薬品、日本ジェネリックなど
URL	ロゼレムの購入はこちら

ロゼレムに関するよくある質問

まとめ