ピリドスチグミン臭化物

ピリドスチグミン臭化物

重症筋無力症

重症筋無力症は、免疫異常により神経と筋肉のアセチルコリンという伝達物質が妨害をされているため筋力の低下がおこります。アセチルコリンは酵素の「コリンエステラーゼ」で分解されます。ピリドスチグミン臭化物は、コリンエステラーゼ阻害作用により、アセチルコリン分解を抑制します。筋肉の収縮を助け重症筋無力症の治療に使われてます。また、低緊張性膀胱による排尿困難の改善に使われることもあります。

内科など

健康保険適応

診察料などの目安　 ：約10,000円～
薬代1錠60mgあたりの目安：約19.7円/（薬価）
※病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。
高額療養費制度の対象になるため患者の年齢、所得水準によっても異なってきます。
▽指定難病の場合の対象となる場合の記載方法は下記の文面を参考にお願い致します。
指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。性症は指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。

発売開始年月 : 2008年12月

現在ジェネリック医薬品の製造はありません。（海外のみ）

メスチノン錠60mg【製薬メーカー：共和薬品工業】

Mestinon tablet 60mg (NDA)【製薬メーカー：Bausch Health US, LLC】
Mestinon solution 60mg/5mL (NDA)【製薬メーカー：Bausch Health US, LLC】
Mestinon tablet, extended release 180mg (NDA)【製薬メーカー：Bausch Health US, LLC】
Regonol injection, solution 5mg/mL (NDA)【製薬メーカー：Sandoz Inc】
Pyridostigmine Bromide tablet 30mg (NDA)【製薬メーカー：Surgeon General-Department of the Army (TSG-DA)】
Pyridostigmine Bromide tablet, extended release 180mg (ANDA)【製薬メーカー：Alvogen, Inc.】
Pyridostigmine Bromide tablet 60mg (ANDA)【製薬メーカー：American Health Packaging】
Pyridostigmine Bromide solution 60mg/5mL (ANDA)【製薬メーカー：Amneal Pharmaceuticals NY LLC】
Pyridostigmine Bromide tablet 30mg/60mg (ANDA)【製薬メーカー：Amneal Pharmaceuticals NY LLC】
PRYIDOSTIGMINE BROMIDE solution 60mg/5mL (ANDA)【製薬メーカー：Apnar Pharma LP】
Pryidostigmine Bromide solution 60mg/5mL (ANDA)【製薬メーカー：Athem LLC】
Pyridostigmine Bromide tablet 60mg (ANDA)【製薬メーカー：Eywa Pharma Inc】
pyridostigmine bromide tablet 60mg (ANDA)【製薬メーカー：Major Pharmaceuticals】
Pyridostigmine Bromide tablet 30mg/60mg (ANDA) 【製薬メーカー：McKesson Corporation dba SKY Packaging/Method Pharmaceuticals, LLC】
Pyridostigmine Bromide tablet, extended release 180mg (ANDA)【製薬メーカー：NuCare Pharmaceuticals,Inc.】
pyridostigmine bromide tablet, extended release 180mg (NDA AUTHORIZED GENERIC)【製薬メーカー：Oceanside Pharmaceuticals】
Pyridostigmine Bromide tablet 60mg (NDA AUTHORIZED GENERIC)【製薬メーカー：Oceanside Pharmaceuticals】
pyridostigmine bromide solution 60mg/5mL (NDA AUTHORIZED GENERIC)【製薬メーカー：Oceanside Pharmaceuticals】
Pryidostigmine Bromide solution 60mg/5mL (ANDA) 【製薬メーカー：Rising Pharmaceuticals, Inc.】
Pyridostigmine Bromide tablet 180mg (ANDA)【製薬メーカー：Rising Pharmaceuticals, Inc.】
Pyridostigmine Bromide solution 60mg/5mL (ANDA) 【製薬メーカー：Woodward Pharma Services LLC/Woodward Pharma Services LLC】
pyridostigmine bromide tablet 60mg (ANDA)【製薬メーカー：Novitium Pharma LLC】
Pyridostigmine solution 60mg/5mL (ANDA)【製薬メーカー：Novitium Pharma LLC】

筋肉を収縮させるアセチルコリンという神経伝達物質を増強します。これにより、筋肉の神経の働きを良好にし、筋力を回復させ、重症筋無力症における目や口、全身の筋力低下などの改善が期待できます。しかし、対症療法薬なので､そのものの原因を治すことはできません。

▼病理作用
重症筋無力症は、免疫の異常により口や目などの部分の筋肉の筋力が低下します。筋力の低下は、筋肉と神経の間の神経伝達物質「アセチルコリン」が免疫異常により妨害されおこります。アセチルコリンは酵素であるコリンエステラーゼにより分解され、これを阻害すればアセチルコリンを増量することが可能となります。この作用によって筋力低下による「飲み込みにくい、まぶたが開きにくい」などの目や口の症状、立ち上がりにくいなどの全身症状の改善が期待できます。

▼骨格筋収縮のメカニズムとは
①ニコチン性アセチルコリン受容体の活性化による脱分極
・アセチルコリンがニコチン性アセチルコリン受容体に作用します。ニコチン性アセチルコリン受容体はナトリウムチャンネルを形成しているので、ナトリウムイオンの細胞内流入が起こり脱分極をおこします。また、神経終末のアセチルコリンはコリンエステラーゼにより分解され、コリンとなって再び利用されます。
②筋小胞体からカルシウムイオンの放出
・脱分極による活動で二がT管に伝わり、T管にあるカルシウムチャンネルが開口します。カルシウムチャンネルと連動し、筋小胞体内のリアノジン受容体が開くことで、カルシウムイオンが放出します。
③アクチン・ミオシンのATP消費による結合
・筋小胞体から放出したカルシウムイオンはトロポニンと結合し、アクチン中のミオシン結合部位の外側をトロポミオシンが覆うようにすることで筋肉の収縮を抑制します。また、トロポニンと結合すると、トロポミオシンが変形、ミオシン結合部位がむき出し状態になり、アクチンとミオシンが結合しATPを消費することで筋肉が収縮します。
④メスチノンは①～③に大きく関係してます。コリンエステラーゼにおいて、エステル水解部をカルバモイル化すると、神経終末におけるアセチルコリンを増量し、作用を増強します。

▼重症筋無力症とは
骨格筋が弱くなることにつながる神経筋疾患のことです。一般的に、全身衰弱ではなく特異的な筋力低下と疲労感があり、筋力低下は、運動や日の経過とともに悪化します。部位としては様々ですが、目の筋肉から顔の筋肉、そして四肢の筋肉へと低下していく場合が多いです。下垂や複視などの目の障害、話すこと、飲み込むこと、噛むことの障害などの症状がでます。自己免疫疾患です。

▼他のコリンエステラーゼ阻害薬（重症筋無力症などの治療薬）
メスチノン
ウブレチド
マイテラーゼ
ワゴスチグミン

1日180mgを1日3回に分けて経口投与してください。
ただし、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量及び服用回数を増減することができる

主な副作用
下痢、腹痛、発汗、流涎、骨格筋の線維性攣縮、悪心、腹鳴、動悸、頭痛、流涙、気管支分泌亢進

重大な副作用
線維性攣縮、コリン作動性クリーゼ、呼吸筋麻痺、縮瞳、徐脈

その他の副作用
耳鳴、発疹、嘔吐

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用が出来ない方
■ピリドスチグミン臭化物を配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方メスチノンは、アレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。

▼メスチノンの有効成分
ピリドスチグミン臭化物
▼代表薬の添加物
軽質無水ケイ酸、トウモロコシデンプン、ポビドン、アルファー化デンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、白糖、コメデンプン、アラビアゴム末、パラフィン、流動パラフィン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄

■他に使用できない方
・妊婦/授乳者
・過敏症
・消化管器質的閉塞
・尿路器質的閉塞
・迷走神経緊張症
・脱分極性筋弛緩剤投与中

使用に注意が必要な方
・高齢者
・冠動脈閉塞
・気管支喘息
・消化性潰瘍
・徐脈
・腎機能障害
・てんかん
・パーキンソン症候群

上記にあてはまる方は、ピリドスチグミン臭化物を使用する事が出来ない可能性があります。
ピリドスチグミン臭化物を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用注意薬
・副交感神経抑制剤
・硫酸アトロピン
・コリン作動薬
・塩化アセチルコリン
・塩化ベタネコール
・コリンエステラーゼ阻害剤
・塩酸ドネペジル

上記を使用している方は、ピリドスチグミン臭化物を使用する事が出来ない可能性があります。
ピリドスチグミン臭化物を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬
・脱分極性筋弛緩剤
・スキサメトニウム塩化物水和物

上記の併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

副作用における初期症状ではどのようなものがありますか？

腹痛、腹鳴、下痢、嘔吐、つば・汗・涙がたくさん出るなどがあるので観察が必要です。
メスチノン錠60mg【くすりの適正使用協議会】

ムスカリン様作用軽減のために、アトロピン硫酸塩水和物を投与するのは大丈夫でしょうか？

メスチノンの過剰投与を招くおそれがあるので、常用すべきではありません。
メスチノン錠60mg【共和薬品工業株式会社】

医薬品を使用する場合、必ず医師や薬剤師の指示に従って下さい。
医薬品を使用し、体調不良が現れた場合、我慢せずに直ちに医師の診察を受け、指示に従って下さい。