| 成分名 |
アルテプラーゼ(遺伝子組換え) |
| 適応症状 |
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を主成分とする医薬品であるグルトパ注600万/1200万/2400万の効能又は効果は
①虚血性脳血管障害急性期に伴う機能障害の改善を目的とした投与(発症後4.5時間以内)
②急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解を目的とした投与(発症後6時間以内)
の2点に対して適応症を持ちます。 |
| 簡易説明 |
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を主成分とする医薬品であるグルトパ注600万/1200万/2400万は血栓溶解剤です。本剤は遺伝子組換え法による静注用rt-PA製剤になります。組織性プラスミノーゲンアクチベーターは血栓上にてプラスミノーゲンをプラスミンに変換する生体内生理活性物質です。フィブリンへの親和性が高く血栓溶解能に優れており、発症4.5時間以内の虚血性脳血管障害患者に対し機能予後の改善が期待できます。 |
| 処方可能な診療科目 |
内科/外科/整形外科/小児科/産婦人科/脳神経外科内科/心臓内科外科/麻酔科など |
| 健康保険の適応 |
健康保険適応 |
| 病院で処方してもらう時の費用目安 |
薬代1瓶あたりの目安：600万国際単位約37,000円/1,200万国際単位約81,000円/2,400万国際単位約150,000円
病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になります。 |
| 厚生労働省による認可、または発売年月日 |
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を主成分とする医薬品のグルトパ注600万/1200万/2400万は、1991年3月29日に製造販売が承認され、1991年5月24日薬価基準に収載。1991年5月24日に販売が開始されました。 |
| 国内のジェネリック認可 |
現在ジェネリック医薬品の製造はありません。 |
| 関連製品（先発薬） |
アクチバシン注600万/1,200万/2,400万【製薬メーカー：協和キリン株式会社】
グルトパ注600万/1,200万/2,400万【製薬メーカー：田辺三菱製薬株式会社】 |
| 関連製品（ジェネリック） |
現在ジェネリック医薬品の製造はありません。 |
| 効果・作用 |
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を主成分とする医薬品であるグルトパ注600万/1200万/2400万の効能又は効果は
①虚血性脳血管障害急性期に伴う機能障害の改善を目的とした投与
②急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解に対する投与
の上記①及び②に対して効果のある医薬品になります。
【作用機序】
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)の特徴として、フィブリンに対する親和性が高い事、また血栓に対して特異的に吸着する事があり、プラスミノーゲンをプラスミンに血栓上で転化させる事によって、転化により生じたプラスミンがフィブリンを分解し、血栓を溶解します。
薬効を裏付ける試験成績
1)血栓溶解作用
動物実験において、血栓溶解作用について検討した結果、rt-PAは用量に相関した血栓溶解効果を示しました。
2)血栓溶解作用による神経症状の改善
動物実験において、血栓溶解作用及び神経症状の改善効果について検討した結果、rt-PAは神経症状を改善しました。
【警告】
1)アルテプラーゼの投与により脳出血による死亡例が認められています。
2)虚血性脳血管障害急性期患者への使用は、重篤な頭蓋内出血を起こす危険性が高いです。
3)虚血性脳血管障害急性期患者への使用により胸部大動脈解離の悪化あるいは胸部大動脈破壊を起こし死亡に至った症例が報告されています。 |
| 使用方法 |
1)虚血性脳血管障害急性期に伴う機能障害の改善に使用する場合の用法・用量
通常、成人に対して投与する場合には、体重kgあたりアルテプラーゼとして34.8万国際単位(0.6mg/kg)を用いて静脈内に投与します。但し、投与量の上限は3,480万国際単位(60mg)までになります。投与方法として、総量の10%は1～2分間で急速投与を行い、その後残りを1時間かけて投与します。なお、本薬の投与は発症後出来るだけ早期に行います。
2)急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解に使用する場合の用法・用量
通常、成人に対して投与する場合には、体重kgあたりアルテプラーゼとして29万～43.5万国際単位(0.5mg/kgから0.75mg/kg)を静脈内に投与します。投与方法として、総量の10%は1～2分間で急速投与を行い、その後残りを1時間かけて投与します。なお、本薬の投与は発症後出来るだけ早期に行います。 |
| 副作用 |
重大な副作用
1)重篤な出血
脳出血(2.5%：脳、0.4%：心)、消化管出血(0.7%：脳、0.6%心)、肺出血(0.1%未満：脳、0.1%未満：心)、後腹膜出血(0.1%未満：脳、0.1%未満：心)等の重篤な出血が現れる事があります。また出血の増大に伴い出血性ショックに至ることがあります。
2)出血性脳梗塞(14.4%：脳)
3)脳梗塞(0.6%：脳)
4)ショック(0.1%未満：脳、0.1%：心)、アナフィラキシー(頻度不明)
血圧低下、発汗、脈拍の異常、呼吸困難、蕁麻疹等の症状が現れる事があります。
5)心破裂(0.2%：心)、心タンポナーデ(0.1%未満：脳、0.1%未満：心)
6)血管浮腫(0.1%未満：脳)
舌、口唇、顔面、咽頭、喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫が現れる事があります。
7)重篤な不整脈(0.13%：脳、0.1%：心)
心室細動、心室頻拍等が現れる事があります。
その他の副作用
出血傾向、神経系、呼吸器、肝臓、皮膚、消化器、その他の副作用が報告されております。
発生頻度は以下の通りです。
1)出血傾向
血尿、歯肉出血、皮下出血、カテーテル穿刺部位からの出血等(1%以上)
2)神経系
頭痛(0.1～1%未満)
3)呼吸器
しゃっくり(0.1%未満)
4)肝臓
肝機能異常(AST、ALT、ビリルビン、LDH、Al-P上昇等)(0.1～1%未満)
5)皮膚
紅斑(0.1%未満)
6)消化器
悪心・嘔吐(0.1～1%未満)
7)その他
貧血(0.1～1%未満)
発熱、熱感、血圧低下、発汗(0.1%未満)
消化器症状の悪心・嘔吐等のように異常が認められた場合は速やかに投与を中止し主治医への相談を仰ぐようにしましょう。
※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。 |
使用に注意が必要な方
使用出来ない方 |
使用が出来ない方
効能共通
1)デフィブロチドナトリウムを投与中の患者
2)出血している患者
消化管出血、後腹膜出血、喀血、尿路出血、頭蓋内出血
3)重篤な肝障害のある患者
4)急性膵炎の患者
急性膵炎が悪化したり、出血する恐れがある為使用できません。
5)本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
■アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方、グルトパ注600万/1200万/2400万はアレルギー反応を起こしてしまう為、使用できません。
▼グルトパ注600万/1200万/2400万の有効成分
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)
▼代表薬の添加物
・L-アルギニン、ポリソルベート80、リン酸
6)くも膜下出血の疑いがある患者
7)脳出血を起こす恐れが高い患者
8)出血する恐れの高い患者
9)経口抗凝固薬やヘパリンを投与している患者(PT-INRが1.7以上、もしくは活性化部分トロンボプラスチン時間が延長している患者)
10)投与前の血糖値が50mg/dL未満の患者
11)発症時に痙攣発作が認められた患者
12)重篤な高血圧症の患者
使用に注意が必要な方
1)合併症・既往歴等のある患者
①蛋白製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
②出血する恐れがある患者
③重度の神経障害又は重度の意識障害のある患者
④亜急性細菌性心内膜炎又は急性心膜炎のある患者
⑤コントロール不良の糖尿病の患者
⑥血糖値の高い患者
⑦血圧の高い患者
⑧血小板数の低い患者
⑨左心房内血栓の疑いのある患者
2)重篤な腎障害のある患者
3)妊婦
4)小児等
5)高齢者
上記にあてはまる方は、アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を使用する事が出来ない可能性があります。
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。 |
| 併用禁忌薬 |
併用注意薬
1)血液凝固阻止作用を有する薬剤
ヘパリン、ワルファリンカリウム、アルガトロバン水和物、ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩、リバーロキサバン等
2)血小板凝集抑制作用を有する薬剤
アスピリン、オザグレルナトリウム、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩、シロスタゾール、ジピリダモール等
3)血栓溶解剤
ウロキナーゼ等
4)アプロチニン
上記を使用している方は、アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を使用する事が出来ない可能性があります。
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。
併用禁忌薬
1)デフィブロチドナトリウム(デファイテリオ)
出血の危険性が増大する恐れがある為使用できません。
上記の併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。 |
アルテプラーゼ(遺伝子組換え)に関する
よくある質問 |
|
| 参考元一覧 |
インタビューホーム 【田辺三菱製薬株式会社】
医療用医薬品の添付文書情報 【PMDA】 |
| サイト利用に関する注意事項 | 医薬品を使用する場合、必ず医師や薬剤師の指示に従って下さい。
医薬品を使用し、体調不良が現れた場合、我慢せずに直ちに医師の診察を受け、指示に従って下さい。 |
|---|
