ブリモニジン酒石酸塩

成分名

ブリモニジン酒石酸塩

適応症状

高眼圧症/緑内障

簡易説明

ブリモニジン酒石酸塩は、眼圧を下げる目薬として使われます。主に緑内障や高眼圧症の治療に用いられます。
緑内障は眼圧が高くなり視神経が障害され、視野が狭くなる病気です。ブリモニジン酒石酸塩は房水の産生を抑制し流出を促進することで眼圧を下げます。
治療の目標は眼圧の低下と視神経の保護であり、継続的な点眼が必要です。効果は数時間から数日間続きます。

処方可能な診療科目

内科/眼科など

健康保険の適応

健康保険適応

病院で処方してもらう時の費用目安

診察料などの目安 :約,1000円~,2000円
薬代1mlあたりの目安:322.6円(薬価)
薬代後発薬1mlあたりの目安:129円(薬価)
病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。

厚生労働省による認可、または発売年月日

発売年月日:2012年5月(アイファガン点眼液0.1%)

国内のジェネリック認可

国内ジェネリック認可あり

関連製品(先発薬)

アイファガン点眼液0.1%【製薬メーカー:千寿製薬】

関連製品(ジェネリック)

ブリモニジン酒石酸塩点眼液0.1%「NIT」「SEC」「日新」「日新」「わかもと」「TS」「ニットー」

効果・作用

ブリモニジン酒石酸塩は、緑内障や眼圧の制御に効果を発揮する薬で、主に目薬の成分として使用されます。

緑内障は、眼圧が高くなることによって、視神経が障害され、視野(見える範囲)が狭くなったり、部分的に見えなくなったりする病気です(眼圧が正常範囲内の人でも、緑内障が起こることはあります)。ブリモニジン酒石酸塩は、眼圧を低下させることで、緑内障の進行を遅らせる効果があります。

人の目の中では、「房水」と呼ばれる水分が循環しています。その役割は、目に栄養分を供給し、眼圧を一定に保つことです。ところが、房水が充満しすぎると、眼圧が上がって視神経を圧迫してしまいます(高眼圧症)。それを放置すると視神経が弱り、視野が狭くなったり視力が落ちたりします。このような状態が、高眼圧をともなう典型的な緑内障です。

緑内障は、大きく3つのタイプに分かれます。
【閉塞隅角緑内障】
房水の排水路である隅角が虹彩で塞がれてしまうタイプです。その多くは慢性型で、時に眼圧が急上昇して激しい眼痛や頭痛、充血や視覚異常などをともなう緑内障発作を引き起こします。
【開放隅角緑内障】
隅角とは関係なく、房水の排水口が目詰まりするタイプです。慢性に推移し、自覚症状が乏しく、視野異常にも気付きにくいので、自覚したときには相当に進行していることが多いです。
【正常眼圧緑内障】
眼圧は正常範囲でありながら緑内障になってしまうパターンです。視神経が耐えられる眼圧には個人差があり、人それぞれで大きく異なります。視神経がもともと弱い人もおり、必ずしも高い眼圧だけが緑内障の要因とも言えないのです。なお、最近の調査では緑内障の約6割がこの「正常眼圧緑内障」であることが分かりました。

この薬は、房水の産生を抑制するとともに、房水の流出を促進することで 眼圧を下げます。主に開放隅角緑内障あるいは正常眼圧緑内障の治療に用いられます。

より詳しい薬理は、アドレナリンα2受容体に選択的に作用し、房水産生を抑制するとともに、ぶどう膜強膜流出路を介した房水流出を促進することで、眼圧下降効果を示すというものです。

緑内障の治療目標は、眼圧を低くコントロールして 視神経を守り、視力や視野を長期にわたり維持することです。高眼圧による視神経へのダメージは、視力の低下や視野の狭窄などの症状を引き起こす可能性があり、決して侮れません。原因療法薬ではないので治療期間は長くなりますが、継続的に眼圧をコントロールするために根気よく点眼を続けなければなりません。ブリモニジン酒石酸塩の使用は、点眼後、角膜や結膜から吸収され、眼球内の組織に作用します。効果の持続時間は個人によって異なりますが、通常は点眼から数時間から数日間続きます。

使用方法

通常、1回1滴、1日2回点眼して下さい。

副作用

主な副作用
以下に、系統別に起きうる副作用を示します。すべて頻度は不明です。

■過敏症
接触性皮膚炎/丘疹/発疹/紅斑/蕁麻疹
■眼
点状角膜炎/結膜炎(アレルギー性結膜炎を含む)/眼瞼炎(アレルギー性眼瞼炎を含む)/眼瞼紅斑/眼瞼浮腫/マイボーム腺梗塞/結膜充血/結膜浮腫/結膜濾胞/結膜蒼白/結膜出血/乾性角結膜炎/眼脂/眼そう痒症/眼刺激/眼痛/眼の異常感/眼の異物感/霧視/視覚障害/眼精疲労/眼乾燥/流涙増加/眼瞼障害/麦粒腫/角膜炎/角膜びらん/虹彩炎/白内障/硝子体剝離/硝子体浮遊物/視野欠損/視力低下/縮瞳/灼熱感/羞明/角膜混濁
■循環器
徐脈/頻脈/低血圧/高血圧/動悸
■呼吸器
鼻刺激感/咳嗽/呼吸困難/気管支炎/咽頭炎/鼻炎/副鼻腔炎/鼻乾燥
■精神神経系
浮動性めまい/回転性めまい/頭痛/耳鳴/傾眠/不眠症/うつ病/失神
■消化器
口内乾燥/口渇/胃腸障害/悪心/味覚異常
■感染症
インフルエンザ症候群/感冒/呼吸器感染

その他の副作用
疣贅/貧血/血中ビリルビン増加/血中ブドウ糖増加/血中トリグリセリド増加/血中尿酸増加/無力症/疲労/高コレステロール血症/気分不良

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用に注意が必要な方
使用出来ない方

使用が出来ない方
・ブリモニジン酒石酸塩を配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方は、アレルギー反応を起こしてしまう為、使用できません。
▼アイファガン点眼液0.1%の有効成分
ブリモニジン酒石酸塩
▼代表薬の添加物
塩化マグネシウム/ホウ酸/ホウ砂/カルメロースナトリウム/亜塩素酸ナトリウム/等張化剤/pH調節剤
・低出生体重児、新生児、乳児又は 2 歳未満の幼児
 →外国での市販後において、ブリモニジン酒石酸塩点眼液を投与した乳児に無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、筋緊張低下、嗜眠、蒼白、呼吸抑制及び傾眠があらわれたとの報告があります。また、外国での臨床試験において、0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を1日3 回投与した場合、2~7 歳の幼児及び小児に高頻度(25~83%)で傾眠が認められています。

使用に注意が必要な方
・脳血管障害、起立性低血圧のある患者
 →血圧低下により、症状が悪化するおそれがあります。
・心血管系疾患のある患者
 →血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがあります。
・妊婦
 →妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与して下さい。
・授乳婦
 →治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット:経口投与)で乳汁中に移行することが報告されています。
・小児等
 →小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施されていません。

上記にあてはまる方は、ブリモニジン酒石酸塩を使用する事が出来ない可能性があります。
ブリモニジン酒石酸塩を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬

併用注意薬
・降圧剤
 →降圧作用を増強する可能性があります。
・中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体/オピオイド系鎮痛剤/鎮静剤/麻酔剤/等)/アルコール
 →鎮静作用を増強する可能性があります。
・モノアミン酸化酵素阻害剤
 →血圧変動に影響する可能性があります。

上記を使用している方は、ブリモニジン酒石酸塩を使用する事が出来ない可能性があります。
ブリモニジン酒石酸塩を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬
現在併用禁忌薬に該当する医薬品はありません。

併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

ブリモニジン酒石酸塩に関する
よくある質問
ブリモニジン酒石酸塩の目薬を使用した際の副作用について気になっています。実際の具体的な事例などはありますか。

73歳、女性。2016年12月に両眼の開放隅角緑内障と診断され、近医でタフルプロスト点眼、ブリモニジン酒石酸塩(以下、ブリモニジン)点眼、ドライアイに対してヒアルロン酸ナトリウム点眼を処方されていた。2020年10月に右角膜混濁に気づき、当院を紹介され受診した。初診時、両眼の結膜充血と結膜濾胞を認めた。また、右角膜周辺部に血管侵入を伴う扇形の角膜実質混濁を認めた。血液検査で結核および梅毒の感染はいずれも否定され、前房水の網羅的PCR検査では単純ヘルペスウイルス、水痘帯状疱疹ウイルスを含む全項目が陰性であった。ブリモニジンによる角膜混濁の既報と所見が類似していたことからブリモニジンによるアレルギー性結膜炎を疑って点眼を中止し、ベタメタゾン点眼を開始した。ブリモニジン中止後、両眼の結膜充血と結膜濾胞は改善したが、角膜実質混濁は残存した。

ブリモニジン酒石酸塩による角膜混濁

【上記引用元:国際医学情報センター】

アイファガンの、具体的な効果や副作用の発生について、より具体的な数値を出しているところはありますか。

アイファガン®点眼液0.1%(AIPHAGAN®)は,アドレナリンα2受容体作動薬であるブリモニジン酒石酸塩を主成分とした新規の緑内障・高眼圧症治療薬である.その眼圧下降効果は,房水産生の抑制およびぶどう膜強膜流出路を介した房水流出の促進という2つの機序に基づくと考えられている.このことからアイファガン®点眼液0.1%は,房水産生を抑制するアドレナリンβ受容体遮断薬(β遮断薬)や房水流出を促進するプロスタグランジン関連薬(PG関連薬)等との併用効果も期待できる.第III相臨床試験では,原発開放隅角緑内障(広義)および高眼圧症患者でPG関連薬の併用におけるさらなる眼圧下降効果が,また52週間の長期投与試験でも安定した眼圧下降効果が示されている.承認時までに実施した臨床試験における副作用は,総症例444例中122例(27.5%)であった.主な副作用は結膜炎(アレルギー性結膜炎を含む)38例(8.6%),点状角膜炎30例(6.8%),眼瞼炎(アレルギー性眼瞼炎を含む)20例(4.5%)および結膜充血17例(3.8%)であった.なお,本剤では点眼剤の保存剤として本邦で初めて亜塩素酸ナトリウムを使用している.

フラビタンシロップ0.3%

【上記引用元:ブリモニジン酒石酸塩点眼液(アイファガン®点眼液0.1%)の薬理学的特性および臨床効果 J-STAGE】

参考元一覧

アイファガン点眼液0.1% 【日本医薬情報センター】
アイファガン点眼液0.1%を使用される患者さまへ 【千寿製薬】

サイト利用に関する注意事項

医薬品を使用する場合、必ず医師や薬剤師の指示に従って下さい。
医薬品を使用し、体調不良が現れた場合、我慢せずに直ちに医師の診察を受け、指示に従って下さい。