アプレピタント

成分名

アプレピタント

適応症状

抗がん薬投与で起こる吐き気(悪心)・嘔吐

簡易説明

アプレビタントは、癌治療における抗がん薬投与による(嘔吐・悪心)を抑えてくれます。抗がん剤治療における副作用の嘔吐・悪心は、抗がん薬を投与することで小腸にある細胞が刺激されることによってセロトニンが物質が排出され、胃などの受容体を経て嘔吐中枢を刺激されることで引き起こされます。
アプレビタントは嘔吐中枢への刺激を阻害する働きによって遅発性のみならずの急性悪心・嘔吐を抑える作用で心身の苦痛をやわらげてくれます。

処方可能な診療科目

脳神経外科/皮膚科/眼科/耳鼻咽喉科/歯科口腔外科/脳神経外科/整形外科/呼吸器外科・呼吸器内科/消化器外科・消化器内科/心臓血管外科/乳腺外科/泌尿器科/婦人科/乳腺外/脳神経外科/血液内科/腫瘍内科/小児科・小児外科など

健康保険の適応

健康保険適応

病院で処方してもらう時の費用目安

診察料などの目安  :約10,000円~
薬代1錠あたりの目安:80mg約2137.7円/125mg約3191.4円/カプセル/(薬価)
カプセルセット約7466.8円/セット/(薬価)
点滴静注用150mg約11276円/瓶/(薬価)
薬代後発薬1錠の目安:80mg約968.7円/125mg約1448円/カプセル(薬価)
カプセルセット約3385.4円/セット/(薬価)
点滴静注用150mg約5734円/瓶/(薬価)
※病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。
高額療養費制度の対象になるため患者の年齢、所得水準によっても異なってきます。
▽指定難病の場合の対象となる場合の記載方法は下記の文面を参考にお願い致します。
指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。性症は指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。

厚生労働省による認可、または発売年月日

発売日2009年12月

国内のジェネリック認可

あり

関連製品(先発薬)

小野製薬
イメンドカプセル80mg/イメンドカプセル125mg/イメンドカプセルセット/プロイメンド点滴静注用150mg

関連製品(ジェネリック)

沢井製薬
アプレピタントカプセル80mg/アプレピタントカプセル125mg/アプレピタントカプセルセット/アプレピタントカプセル125mg/アプレピタントカプセル80mg/アプレピタントカプセルセット/ホスアプレピタント点滴静注用150mg

海外での使用実績

アプレピタントは、メルク・アンド・カンパニー(米国メルク社)米国メルク社により創製された世界初の選択的ニューロキニン1(NK1)受容体拮抗型制吐剤でEU諸国で2005年4月、米国で2005年10月に承認され、2015年時点で日本を含81ヵ国で承認され世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。

EMEND125/80mg:6カ月以上12歳までの乳幼児、小児高度・中等度催吐性がん化学療法に伴う悪心嘔吐の予防として併用療法の一部として投与される。
EMEND165mg:成人にの高度・中等度催吐性がん化学療法に伴う悪心嘔吐の予防として併用療法の一部として投与される。

効果・作用

アプレピタントは癌治療における癌化学療法(抗癌剤投与)に伴う嘔吐・悪心の予防薬です。抗癌剤投与時に起こる副作用の「嘔吐・悪心」で抗癌剤投与が困難になる場合もあり、抗癌剤投与24時間以降に発現する「遅発性悪心・嘔吐」、「急性悪心・嘔吐」、次回投薬の直前に発現する「予測性悪心・嘔吐」の三つに大別される「遅発性と急性悪心・嘔吐」にアプレピタントは抑制効果があります。
抗癌薬による嘔吐・悪心は、脳の化学受容器引金帯(CTZ)を刺激し、その刺激が延髄の嘔吐中枢に伝わることでおこるものや、抗癌薬によりサブスタンスPという伝達物質の分泌が亢進し、中枢神経のニューロキニン1(NK1)受容体に結合し嘔吐中枢を刺激することで起こり、アプレピタントはNK1受容体に拮抗的に作用しサブスタンスPの伝達を阻害し嘔吐中枢への刺激を阻害することで急性のみならず遅発性の嘔吐・悪心を抑制する作用があります。
また、アプレピタントは作用機序の違う他の制吐薬と併用することで、優れた制吐効果があり、急性期は5-HT3受容体拮抗薬、急性期・遅発期にはデキサメタゾン(デカドロン)などステロイド薬と併用が一般的です。
なお日本国内では術後の悪心嘔吐には保険承認されていません。

使用方法

通常、成人及び12歳以上の小児にはアプレピタントとして抗悪性腫瘍剤投与(1時間~1時間30分前)1日目は125mg、2日目以降(午前中に投与する)は80mgを1日1回、経口投与する。

※がん化学療法の各コースにおいて、本剤の投与期間は3日間を目安とし、成人では5日間、12歳以上の小児では3日間を超えて本剤を投与した際の有効性及び安全性は確立していない。
原則としてコルチコステロイド及び5-HT3受容体拮抗型制吐剤と併用して使用すること。なお併用するコルチコステロイド及び5-HT3受容体拮抗型制吐剤の用法・用量については、各々の薬剤の添付文書等、最新の情報を参考にして投与すること。
ただし、コルチコステロイドの用量については、本剤とコルチコステロイドの薬物相互作用を考慮して適宜減量すること。

本剤は、抗悪性腫瘍剤の投与1時間?1時間30分前に投与し、2日目以降は午前中に投与すること。

副作用

主な副作用
頭痛、皮膚病変、浮腫、多汗症、皮膚そう痒、光線過敏症、脂性肌、蕁麻疹、ざ瘡、眠気、発疹

重大な副作用
Stevens-Johnson症候群、皮膚粘膜眼症候群、全身発疹、発熱、呼吸困難、紅斑、アナフィラキシー、ショック、そう痒感、眼充血、口内炎 、 穿孔性十二指腸潰瘍、血管浮腫、意識消失、潮紅、血圧低下

その他の副作用
不眠症、眩暈、失見当識、ほてり、徐脈 、 頻脈 、 便秘 、 食欲不振 、 下痢 、 悪心 、 嘔吐 、 消化不良 、 腹痛 、 腹部不快感、胃食道逆流性疾患、嗜眠、耳鳴、疼痛、粘膜炎症、腹部膨満、おくび、鼓腸、胃炎、腸炎、胸部不快感、脱水、多飲症、カンジダ症、口内乾燥、しゃっくり、くしゃみ、単球数減少、四肢痛、筋痙攣、筋痛、咽喉刺激感、咽頭炎、後鼻漏、咳嗽、AST上昇、ALT上昇、アルカリホスファターゼ上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇、多幸症、不安、異常な夢、認知障害、不整脈、動悸、蛋白尿、BUN上昇、尿糖、クレアチニン上昇、排尿困難、頻尿、多尿、血尿、貧血、好中球数減少、白血球数減少、血小板数減少、リンパ球数減少、疲労、倦怠感、味覚異常、高血糖、体重増加、体重減少、口渇、アルブミン減少、低カリウム血症、低ナトリウム血症、低クロル血症、無力症、ブドウ球菌感染症、結膜炎

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用に注意が必要な方
使用出来ない方

使用が出来ない方
■アプレピタントを配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方、アプレピタントはアレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。
▼イメンドカプセルの有効成分
アプレピタント
▼代表薬の添加物
・ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、精製白糖、結晶セルロース(粒)、カプセルにゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、酸化チタン

本剤アプレピタントに対し過敏症の方、ピモジド投与中の方、低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児

使用に注意が必要な方
重い肝臓病のある方

上記にあてはまる方は、アプレピタントを使用する事が出来ない可能性があります。
アプレピタントを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬

併用注意薬
ジルチアゼム
:CYP3A4を阻害してしまう薬剤(リトナビル・クラリスロマイシン・エリスロマイシン・イトラコナゾール等)
:CYP3A4を誘導する薬剤(カルバマゼピン・フェニトイン・リファンピシン等)
:CYP3A4で代謝される薬剤(メチルプレドニゾロン・ミダゾラム・デキサメタゾン等)
:CYP2C9で代謝される薬剤(フェニトイン・ワルファリン・トルブタミド等)
:ホルモン避妊法(エチニルエストラジオール等)

上記を使用している方は、アプレピタントを使用する事が出来ない可能性があります。
アプレピタントを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬
ピモジド(オーラップ)

上記の併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

アプレピタントに関する
よくある質問
万が一併用禁忌のピモジドを併用してしまうと、どうなるのでしょうか?

血中濃度が上昇により、QT延長、心室性不整脈等の副作用を起こすおそれがあります。

EMD添付文書-2020年4月改訂(第1版)イメンドカプセル125mg、80mg、カプセルセット

【上記引用元:小野製薬

経口投与のカプセルタイプは大きさはどのくらいでしょうか?

インドカプセル80mg(長径約17.8㎜短径6.0㎜)インドカプセル125mg(長径約19.3㎜短径6.6㎜)

製品基本情報

【上記引用元:小野製薬

参考元一覧

オノオコロジー 【小野製薬】

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