ミロガバリンベシル酸塩｜効果・副作用・使い方

成分名	ミロガバリンベシル酸塩
適応症状	神経障害性疼痛
簡易説明	比較的新しい医薬品であり、神経障害性疼痛に対して適応を持つ。下行性疼痛抑制系に関与して鎮痛効果を示す。患者の腎臓の機能によって用量が決まっており、初期用量、維持用量など確認が必要である。特に、高齢者では生理機能の低下の可能性があるため、状態の確認が重要である。
処方可能な診療科目	整形外科など
健康保険の適応	健康保険の適応はあり
病院で処方してもらう時の費用目安	診察料などの目安　：約2,500円～10,000円タリージェ錠2.5mg　72.9円（2.5mg1錠）第一三共タリージェ錠5mg　100.4円（5mg1錠）第一三共タリージェ錠10mg　138.8円（10mg1錠）第一三共タリージェ錠15mg　168円（15mg1錠）第一三共病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。
厚生労働省による認可、または発売年月日	タリージェ錠2.5mg 販売開始 2019年4月タリージェ錠5mg 販売開始 2019年4月タリージェ錠10mg 販売開始 2019年4月タリージェ錠15mg 販売開始 2019年4月
国内のジェネリック認可	なし
関連製品（先発薬）	先発医薬品　タリージェ錠2.5mg タリージェ錠5mg タリージェ錠10mg タリージェ錠15mg 第一三共　全4規格
関連製品（ジェネリック）	なし
効果・作用	ミロガバリンは神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα2δサブユニットとの結合を介して、カルシウム電流を抑制することにより鎮痛作用を示すとされている。さらに、ミロガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛抑制系のノルアドレナリン経路に対する活性化作用も関与していることが示唆されている。上記のような作用機序にて神経障害性疼痛に対して効果を示す。神経障害性疼痛とは、国際疼痛学会にて損傷や疾患の直接的な結果として引き起こされる疼痛と定義されている。ピリピリするような電撃痛、ズキズキする鋭い痛みなどのように表現されることがしばしばある。ヘルニアなどにより神経が圧迫されたりすることよって痺れるような痛みなどが生じた時に、神経障害性の疼痛を疑い本剤を使用することがある。
使用方法	通常、成人に対し、初期用量として1回5mgを 1日2回経口投与する。その後1回用量として5mgずつを1週間以上の間隔をあけて漸増し、1回15mgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により1回10mgから15mgの範囲で適宜増減し、1日2回投与する。腎機能低下患者では、腎機能低下の程度により適宜用量を調節する必要がある。本剤ではクレアチニンクリアランス（CLcr)を用いて腎機能低下の程度を評価し、用量及び投与間隔を示している。軽度（90>CLcr≧60）1日投与量：10mg〜30mg　初期投与量：1回5mg 1日2回　最低用量：1回10mg 1日2回　推奨用量：1回15mg 1日2回中等度（60>CLcr≧30）1日投与量：5~15mg　初期投与量：1回2.5mg 1日2回　最低用量：1回5mg 1日2回　推奨用量：1回7.5mg 1日2回重度（30>CLcr 血液透析患者を含む）1日投与量：2.5~7.5mg　初期投与量：1回2.5mg 1日1回　最低用量：1回5mg 1日1回　推奨用量：1回7.5mg 1日1回めまい・ふらつきなど生じる可能性があるため、服用中は自動車や高所作業等の危険を伴う作業に従事させないよう注意する。急激な中止により、不眠症、悪心、下痢、食欲減退等の離脱症状があらわれることがあるため、可能な限り徐々に減量してから中止する。体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。特に、投与量の増加又は長期投与に伴い体重増加が認められることがあるため、定期的に体重計測を実施すること。
副作用	めまい/傾眠/意識消失/肝機能障害など ※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。
使用に注意が必要な方使用出来ない方	使用が出来ない方 ▼本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある人使用に注意が必要な方 ▼腎機能障害患者腎機能低下患者では、本剤の排泄が遅延し、高い血中濃度を維持する可能性があり、副作用のリスクが上昇する可能性があるため、注意が必要。 ▼妊婦・授乳婦妊婦又は妊娠の可能性がある女性に対しての投与は、治療上の有益性が危険を上回ると判断された時となっている。ラットによる動物実験では、胎盤通過性を認めたとの結果があり、妊婦又は妊娠の可能性がある女性への投与でも、胎盤通過が示唆され胎児に影響を与える可能性があるため。授乳婦でも、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットによる動物実験では、乳汁中に移行することが報告されているため。可能であれば、本剤の内服期間中は、母乳を控えるのが望ましい。 ▼小児・高齢者小児に対しては、臨床試験を実施していないため注意が必要。高齢者では、生理機能の低下が予想され、特に腎機能の低下による副作用のリスクの上昇が考えられるため。また、めまい・ふらつきなどが生じ、転倒し骨折する可能性があるため。上記にあてはまる方は、ミロガバリンベシル酸塩を使用する事が出来ない可能性があります。ミロガバリンベシル酸塩を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。
併用禁忌薬	併用注意薬本剤の排泄には、主として腎からの糸球体ろ過及び尿細管分泌が関与する。そして、本剤の分泌に関わるトランスポーターは、有機アニオントランスポーター(OAT)1、 OAT3、有機カチオントランスポーター(OCT)2、H+/有機カチオンアンチポーター(MATE)1及びMATE2-Kである。また、UDPグルクロン酸転移酵素(UGT)による代謝も受ける。 ▼プロベネシド本剤の作用が増強される可能性があるため。プロベネシドのOAT1、 OAT3及びUGTの阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇すると考えられる。 ▼シメチジン本剤の作用が増強される可能性があるため。シメチジンのMATE1及びMATE2-Kの阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇すると考えられる。 ▼ロラゼパム注意力、平衡機能の低下及び増強の可能性があるため。相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられる。 ▼アルコール（飲酒）注意力、平衡機能の低下及び増強の可能性があるため。相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられる。上記を使用している方は、ミロガバリンベシル酸塩を使用する事が出来ない可能性があります。ミロガバリンベシル酸塩を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。併用禁忌薬なし併用禁忌薬がないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。
よくある質問	最近タリージェ錠の内服が始まりました。眠気がひどいです。どうしたらいいですか？年齢や症状、眠気の程度などにもよりますが、歩いていてもふらついてしまうようであれば、転倒の危険がありますので処方医に相談しましょう。タリージェ錠の内服で体重が増加すると聞きました。対処法はありますか？タリージェ錠の内服による体重増加の可能性はあります。その場合は、食事などの見直しをしていく必要があります。疼痛が少なければ軽い運動などもできるといいと思います。また、投与量の増量や長期投与により体重増加が認められるため、定期的に体重を測定しておくといいかもしれません。保存方法を教えてください。室温保存で問題ありません。夏場などで室温が上昇する場合は注意してください。また、小さいお子さんの手の届かないところで管理してください。PTP包装になっています。開封後に吸湿の影響により、表面に微細なくぼみが生じる可能性があります。休薬していましたがタリージェ錠の再開予定です。用量は休薬前と同じ量から再開してもいいですか？休薬後の投与再開でも、投与開始初期に生じやすい傾眠傾向や浮動性めまいなどのリスクがあるため、腎機能に合わせた初期用量から再開するのが望ましいです。他剤から本剤に切り替える時の注意点などはありますか？他剤からの切り替え方法は確立していません。そのため、各患者の腎機能を確認して適切な初期用量から開始するのが望ましい。その後、時間をかけて漸増して適切な維持用量を保つ形になります。また、他剤との換算用量に関する検討も行っていない。臨床試験では、他剤を1週間以上かけて減量して中止してから本剤に切り替えています。食事による影響はありますか？多少の影響はあ、AUCinf(無限大時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積)が食後投与により約6%低下したとのデータがあります。しかし、本剤の用法・用量の規定に食事に関するものはありません。
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