シタグリプチンリン酸塩水和物｜効果・副作用・使い方

成分名	シタグリプチンリン酸塩水和物
適応症状	2型糖尿病など
簡易説明	「シタグリプチンリン酸塩水和物」は、体内でインスリン分泌を促す物質の作用を強めて、血糖値を下げる薬で、2型糖尿病の治療に用いられます。日本では、小野薬品工業がグラクティブの商品名で販売しており、また、MSDがジャヌビアの商品名で販売しています。「シタグリプチンリン酸塩水和物」は、血糖を下げる血糖降下薬で、好ましい特性として、血糖値を適時・適度に下げる点があります。血糖値が高いときにインスリンを分泌させて、血糖をほどよく下げる効果により、日々の血糖値を適切に保つことで、さまざまな合併症の予防にもつながります。
処方可能な診療科目	内科/消化器科/循環器科など
健康保険の適応	健康保険適応
病院で処方してもらう時の費用目安	診察料などの目安：約2,000円～10,000円グラクティブ錠12.5mg 53.1円／錠(薬価）グラクティブ錠25mg 65円／錠(薬価）グラクティブ錠50mg 120円／錠(薬価）グラクティブ錠100mg 176.6円／錠(薬価）＊病院によって差が有ります。初診料・診察料・検査料などが必要になります。
厚生労働省による認可、または発売年月日	2013年11月認可
国内のジェネリック認可	-
関連製品（先発薬）	グラクティブ錠12.5mg 【製薬メーカー：小野薬品工業】グラクティブ錠25mg 【製薬メーカー：小野薬品工業】グラクティブ錠50mg 【製薬メーカー：小野薬品工業】グラクティブ錠100mg 【製薬メーカー：小野薬品工業】ジャヌビア錠12.5mg【製薬メーカー：MSD】ジャヌビア錠25mg【製薬メーカー：MSD】ジャヌビア錠50mg【製薬メーカー：MSD】ジャヌビア錠100mg【製薬メーカー：MSD】
関連製品（ジェネリック）	-
効果・作用	「シタグリプチンリン酸塩水和物」は、体内でインスリン分泌を促す物質の作用を強めて、血糖値を下げる薬です。食事をすることで、インクレチン（GLP-1、GIP）という消化管ホルモンが分泌されて、膵臓に対しインスリン分泌を促し、さらに、インクレチン（GLP-1）は膵臓からのグルカゴン分泌を低下させて、肝臓における糖の産生を抑制します。このようにインクレチンは血糖を下げますが、血糖依存的に作用することから、血糖値が低い場合にはインスリンの分泌を促進せず必要以上に血糖を下げません。「シタグリプチンリン酸塩水和物」の有効成分シタグリプチンは、インクレチンを分解する酵素DPP-4を選択的に阻害して、活性型インクレチン濃度を上昇させることから、結果的に、鈍っているインクレチンの働きを高めて、血糖依存的な血糖低下作用をもたらすことになり、こうした薬理作用から選択的DPP-4阻害薬と呼ばれています。
使用方法	▼用法用量・成人にはシタグリプチンとして50mgを1日1回経口投与します。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができます。 ▼効能または効果に関連する注意・本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮してください。 ▼用法及び用量に関連する注意・本剤は主に腎臓で排泄されるため、腎機能障害のある患者では、用量調節をしてください。・末期腎不全患者については、血液透析との時間関係は問いません。 ▼薬剤交付時の注意・PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導してください。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがあります。
副作用	重大な副作用 ▼アナフィラキシー反応（頻度不明）アナフィラキシー反応があらわれることがあります。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置をおこなってください。 ▼皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎があらわれることがあります。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置をおこなってください。 ▼低血糖（4.2％）低血糖があらわれることがあります。特にインスリン製剤又はスルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれて、意識消失を来す例も報告されています。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行ってください。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与してください。 ▼肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明） AST、ALT等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあります。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置をおこなってください。 ▼急性腎障害（頻度不明）急性腎障害があらわれることがあります。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置をおこなってください。 ▼急性膵炎（頻度不明）持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止して、適切な処置を行ってください。海外の自発報告においては、出血性膵炎又は壊死性膵炎も報告されています。 ▼間質性肺炎（頻度不明）咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施してください。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止して、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行ってください。 ▼腸閉塞（頻度不明）高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行ってください。 ▼横紋筋融解症（頻度不明）筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあります。 ▼血小板減少（頻度不明）血小板減少があらわれることがあります。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置をおこなってください。 ▼類天疱瘡（頻度不明）水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談して、投与を中止するなど適切な処置を行ってください。その他の副作用・浮動性めまい、感覚鈍麻・頭痛・糖尿病網膜症の悪化・回転性めまい・上室性期外収縮、心室性期外収縮、動悸・鼻咽頭炎・上気道感染・腹部不快感（胃不快感を含む）、腹部膨満、腹痛、上腹部痛、悪心、便秘、下痢、鼓腸、胃ポリープ、胃炎、萎縮性胃炎、びらん性胃炎、歯周炎、胃食道逆流性疾患、口内炎・嘔吐・肝機能異常・発疹、湿疹、冷汗、多汗症・皮膚血管炎、じん麻疹、血管浮腫、そう痒症・関節痛、筋肉痛、四肢痛、背部痛、RS3PE症候群・空腹、浮腫、倦怠感・心電図T波振幅減少、体重増加、赤血球数減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、白血球数増加、ALT増加、AST増加、γ-GTP増加、血中ビリルビン増加、血中LDH増加、CK増加、血中コレステロール増加、血中尿酸増加、血中尿素増加、血中クレアチニン増加、血中ブドウ糖減少、低比重リポ蛋白増加、血中トリグリセリド増加、尿中蛋白陽性 ※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。
使用に注意が必要な方使用出来ない方	使用が出来ない方 ■本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないでください。 ■症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者は、輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきではありません。 ■重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者は、インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適しません。使用に注意が必要な方 ■低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態では、投与を中止することが望ましいですが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には、慎重に投与してください。　・脳下垂体機能不全又は副腎機能不全　・栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態　・激しい筋肉運動　・過度のアルコール摂取者　・高齢者 ■腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者は、腸閉塞を起こすおそれがあります。観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止することが望ましいですが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には、慎重に投与してください。 ■中等度腎機能障害又は重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全の患者中等度腎機能障害又は重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全の患者は、適切な用量調節をおこなってください。 ■妊婦妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与を考慮してください。動物実験（ラット）において、1,000mg/kg/日（臨床での最大投与量100mg/日の約100倍の曝露量に相当する）経口投与により、胎児肋骨の欠損、形成不全及び波状肋骨の発現率の軽度増加が認められたとの報告があります。 ■授乳婦治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮して、授乳の継続又は中止を検討してください。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されています。 ■小児等小児等を対象とした臨床試験は実施していません。 ■高齢者高齢者は腎機能に注意して、腎機能障害がある場合には適切な用量調節を行ってください。腎機能が低下していることが多いです。上記にあてはまる方は、シタグリプチンリン酸塩水和物を使用する事が出来ない可能性があります。シタグリプチンリン酸塩水和物を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。
併用禁忌薬	併用注意薬・糖尿病用薬（インスリン製剤、スルホニルウレア剤、チアゾリジン系薬剤、ビグアナイド系薬剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、速効型インスリン分泌促進薬、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤など）・ジゴキシン・血糖降下作用を増強する薬剤（β-遮断薬、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤など）・血糖降下作用を減弱する薬剤（アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど）上記を使用している方は、シタグリプチンリン酸塩水和物を使用する事が出来ない可能性があります。シタグリプチンリン酸塩水和物を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。併用禁忌薬報告なし併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。
よくある質問	「シタグリプチンリン酸塩水和物」はどんな効果がある薬ですか？「シタグリプチンリン酸塩水和物」は血糖を下げる効果があり、糖尿病の治療に用います。「シタグリプチンリン酸塩水和物」は1型糖尿病の治療に使えますか？インスリン注射が適用となる1型糖尿病や、インスリン分泌能力が著しく低下している重い糖尿病には向きません。
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