クロペラスチン塩酸塩

成分名

クロペラスチン塩酸塩

適応症状

結核菌による感染が原因の肺結核、何らかの原因で気管支が広がった気管支拡張症、気道にウイルスや細菌が入って炎症を起こすことで生じる急性及び慢性の気管支炎、そして肺がんや感冒に伴う咳嗽に対して適応症状を持ちます。

簡易説明

クロペラスチン塩酸塩は鎮咳剤として発売されております。商品めいはフスタゾール糖衣錠10㎎ですが、同様の成分でクロペラスチンフェンジゾ酸塩を用いてフスタゾール散10%、フスタゾール錠小児用2.5mgも発売されています。
いずれの医薬品も各種の炎症、気道内外の原因による過度の咳嗽反射に対して優れた中枢性鎮咳作用を持ちます。また緩和なパパベリン様作用、抗ヒスタミン作用を示す事も確認されています。臨床試験において鎮咳効果は服用後20~30分で現れ、3~4時間持続し、その抑制効果はリン酸コデインに匹敵すると報告されています。

処方可能な診療科目

内科/外科/整形外科/小児科/産婦人科/耳鼻咽喉科/脳神経外科内科/泌尿器科/消化器内科外科等

健康保険の適応

健康保険適応

病院で処方してもらう時の費用目安

診察料などの目安:約2,000円~5,000円
薬代1錠あたりの目安:10mg約6円
病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になります。

厚生労働省による認可、または発売年月日

販売名変更に伴い2009年7月1日に製造販売を承認し、2009年9月25日に薬価基準収載になる。販売名変更前の医薬品として1966年1月21日から発売はされている。

国内のジェネリック認可

現在ジェネリック医薬品の製造はありません。

関連製品(先発薬)

フスタゾール糖衣錠10mg【製薬メーカー:ニプロESファーマ株式会社】

関連製品(ジェネリック)

現在ジェネリック医薬品の製造はありません。

海外での使用実績

イタリアではZambon(販売会社)がSeki(販売名)を発売しており、またブラジルでもZambon(販売会社)がSeki(販売名)を発売しています。

効果・作用

クロペラスチン塩酸塩は結核菌による感染が原因の肺結核、何らかの原因で気管支が広がった気管支拡張症、気道にウイルスや細菌が入って炎症を起こすことで生じる急性及び慢性の気管支炎、そして肺がんや感冒に伴う咳嗽に対して効果のある薬になります。

その作用部位は咳中枢になります。作用機序については、求心路並びに遠心路には作用せず、咳中枢に直接作用するものと考えられております。主な作用については3つ存在します。
1)鎮咳作用
機械的刺激法による鎮咳作用を見た検査においてモルモットではコデインリン酸塩水和物より強力を示したが、イヌではやや弱い作用を示しました。
2)気管支筋弛緩作用
モルモットによる臨床試験の結果においてパパベリンと同程度の気管支筋弛緩作用を示した。
パパベリンはアヘン中より発見されたベンジルイソキノリン誘導体のアルカロイドで平滑筋弛緩作用を有する。パパベリンは各種平滑筋に直接作用して平滑筋の異常緊張及び痙攣を抑制する事で作用を発揮します。特に平滑筋が痙攣性に収縮している場合に鎮痙作用は著しいと言われています。しかし重大な副作用として呼吸抑制の報告がある点がクロペラスチン塩酸塩との一番の違いです。
3)抗ヒスタミン作用
モルモットによる臨床試験の結果より緩和な抗ヒスタミン作用が示されています。
臨床試験評価は、感冒、急性気管支炎、慢性気管支炎などの急・慢性呼吸器疾患の咳嗽について行われましたが、鎮咳効果は服用後20分から30分で現れ、3~4時間持続し、その抑制効果は臨床的にはリン酸コデインに匹敵する事が報告されています。

発売当初剤形は糖衣錠、散剤、錠剤、シロップ剤がありましたがフスタゾールシロップ0.2%は2014年10月に販売を中止しました。
フスタゾール糖衣錠10mgの成分はクロペラスチン塩酸塩で、散・錠小児用の成分はクロペラスチンフェンジゾ酸塩になります。
各成分を比較してみると、クロペラスチン塩酸塩の分子量は366.32であり、水、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、無水酢酸にやや溶けやすい性質を持ちます。吸湿性があります。融点は148~152度、酸塩基解離定数は9.5です。
一方クロペラスチンフェンジゾ酸塩の分子量は648.20であり、イソプロピルアミンに溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、水、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど解けない性質を持ちます。吸湿性はありません。融点は185~189度、酸塩基解離定数は8.4と若干の違いはありますが効能・効果に大きな差はありません。

使用方法

通常成人においては、1日30mg~60mgを、錠剤では1回1錠~2錠を1日3回に分けて投与します。また小児に投与する場合は、年齢によって細かく設定されており、2歳未満は7.5mg、2歳以上4歳未満は7.5mg~15mg、4歳以上7歳未満は15~30mgを1日3回に分けて投与します。なお、患者の年齢及び症状によって適宜増減してよい事が認められています。

副作用

主な副作用
精神神経系、消化器の副作用が挙げられます。

発生頻度は以下の通りです。
1)精神神経系
眠気(頻度不明)
2)消化器
悪心、食欲不振、口渇(頻度不明)

重大な副作用
該当がありません。

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用に注意が必要な方
使用出来ない方

使用が出来ない方
該当なし

使用に注意が必要な方
1)妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性への使用には注意が必要です。添付文書上投与しないことが望ましいとされております。
2)授乳婦
授乳婦へ投与する場合には特に注意が必要です。母乳栄養の有益性並びに治療上の有益性を検討した上で、授乳を継続するかどうかを判断する必要があります。
3)高齢者
高齢者は一般的に生理機能が低下している為減量するなど使用には注意が必要です。

上記にあてはまる方は、クロペラスチン塩酸塩を使用する事が出来ない可能性があります。
クロペラスチン塩酸塩を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬

現在併用禁忌薬に該当する医薬品はありません。

併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

アカラブルチニブに関する
よくある質問
くすりを飲み始めてどのぐらいで効果が現れますか?

服用後の最高血中濃度は1.5~4時間位と報告されております。臨床試験において服用後20分から30分であらわれ、3~4時間持続したとの報告があります。
インタビューホーム 【ニプロ ES ファーマ株式会社】

飲み忘れたときはどうしたらよいですか?

飲み忘れた場合は、気が付いた時点でできるだけ早く服薬してください。但し、次の服用時点が近い場合は、忘れた分は飲まずに1回分飛ばして次回分より再開するようにしましょう。

車の運転はしても大丈夫ですか?

頻度不明ではありますが眠気の副作用の報告があります。注意を促す文言は添付文書上ありませんが眠気の出る時は車の運転等危険を伴う作業は避けた方が良いでしょう。
医療用医薬品の添付文書情報 【PMDA】

症状が落ち着いたら薬の服用はやめても良いですか?

症状が落ち着いたからと言って自己判断で休薬する事はしないようにしましょう。必ず指示された服用方法に従って飲み切るようにしましょう。

薬が残った場合はどうしたらよいですか?

保管せずに廃棄するようにして下さい。

参考元一覧

インタビューホーム 【ニプロ ES ファーマ株式会社】
医療用医薬品の添付文書情報 【PMDA】
くすりのしおり 【一般社団法人くすりの適正使用協議会】

サイト利用に関する注意事項

医薬品を使用する場合、必ず医師や薬剤師の指示に従って下さい。
医薬品を使用し、体調不良が現れた場合、我慢せずに直ちに医師の診察を受け、指示に従って下さい。