アベマシクリブ｜効果・副作用・使い方

成分名	アベマシクリブ
適応症状	・ホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌・ホルモン受容体陽性かつHER2陰性で再発高リスクの乳癌における術後薬物療法
簡易説明	・腫瘍細胞の増殖に関与するタンパク質の働きを抑制する働きがあります。・細胞分裂の制御を不能にしている「サイクリン依存性キナーゼ（CDK）」を妨害することで、細胞周期の進行を停止させる抗腫瘍効果があります。・エストロゲン受容体（ER）陽性でHER2陰性の乳がんに対して内分泌療法（抗エストロゲン薬やアロマターゼ阻害薬などによる治療）との併用による有用性があります。
処方可能な診療科目	内科/消化器内科/産婦人科など
健康保険の適応	健康保険適応
病院で処方してもらう時の費用目安	診察料などの目安　：約10,000円～薬代1錠あたりの目安：50mg3319円／錠・100mg6059.4円／錠薬代後発薬1錠の目安：50mg約600,000 円 ※病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。高額療養費制度の対象になるため患者の年齢、所得水準によっても異なってきます。
厚生労働省による認可、または発売年月日	販売開始年月 : 2018年11月
国内のジェネリック認可	現在ジェネリック医薬品の製造はありません。（海外ジェネリックのみ）
関連製品（先発薬）	ベージニオ錠50/100/150mg【製薬メーカー：日本イーライリリー】
関連製品（ジェネリック）	国外ジェネリック Verzenios （Eli Lilly）
効果・作用	・アベマシクリブは、サイクリン依存性キナーゼ4(CDK4)およびサイクリン依存性キナーゼ6(CDK6)を阻害いたします。これらの酵素はリン酸化に関係しているため、網膜芽細胞腫タンパク質が不活化されます。これらは細胞周期のG1期(第1ギャップ)からS期(合成)への進行を阻害することを意味しています。この経路を妨害することで、細胞がS期へ進行することを阻害し、アポトーシス (細胞死）を誘導いたします。培養がん細胞株を用いた解析では、アベマシクリブは、リソソーム由来の空胞体の形成を特徴とする非定型細胞死（non‐apoptotic cell death）を誘導する報告があり、サイクリン依存性キナーゼの阻害以外での作用機序が存在する可能性もあるとされております。・多くの細胞では無秩序な細胞分裂が行われないように細胞周期の途中で制御がかかりますが、がん細胞などにおいてはCDK4やCDK6といったサイクリン依存性キナーゼ（CDK：Cyclin Dependent Kinase）という酵素がこの制御を不能にしてしまい、細胞が無秩序に増殖する原因となっております。CDK4/6阻害薬は、細胞の分裂が行われる細胞周期の制御などに関わるCDKを阻害（CDK4/6とサイクリンDからなる複合体の活性を阻害）することで細胞周期の進行を停止させる抗腫瘍作用がございます。 ▼他のサイクリン依存性キナーゼ阻害薬（CDK4/6阻害薬）▼ イブランスベージニオ
使用方法	〈内分泌療法剤との併用の場合〉成人の場合、1回150mgを1日2回経口投与すること ※術後薬物療法の場合、投与期間は24ヵ月間までとしてください ※患者の状態により適宜減量すること（用法及び用量に関連する注意）・副作用がでたときは、以下の基準を参考に、休薬・減量・中止してください［減量の基準］ ①通常投与量　1回の用量/150mg1日2回 ②1段階減量　1回の用量/100mg1日2回 ③2段階減量　1回の用量/50mg1日2回〈副作用が現れた場合の用量調節基準〉【肝機能障害】 ①持続するグレード2でのAST/ALT増加または、再発のグレード2でのAST/ALT増加または、グレード3でのAST/ALT増加の場合、ベースラインまたは、グレード1以下までに回復するまで休薬してください。再開する場合には投与量を1段階減量することとします。 ②グレード2以上AST増加、あきらかな胆汁うっ滞認めない総Bil＞2×ULNまたは、グレード2以上ALT増加や、あきらかな胆汁うっ滞認めない総Bil＞2×ULN、グレード4のAST増加または、グレード4のALT増加の場合、投与を中止してください（Bil：ビリルビン、ULN：基準値上限）【下痢】 ①グレード2において、24時間以内に回復しない下痢の場合、グレード1以下に改善回復するまで休薬してください。再開する場合には減量は不要となっております。 ②治療しても症状が継続するグレード2での下痢または、減量せずに、再開後に再発したグレード2での下痢や、入院を要する下痢または、グレード3での下痢もしくは、グレード4での下痢の場合、グレード1以下に改善回復するまで休薬してください。再開する場合においては、投与量を1段階減量してください 3）血液毒性 ①グレード3の血液毒性＜初回発現＞：グレード2以下になるよう改善回復するまで休薬してください。再開する場合は、必要に応じて投与量を1段階減量すること ②グレード3の血液毒性＜2回目以降の発現＞又はグレード4の血液毒性：グレード2以下に回復するまで休薬してください。再開する場合は、投与量を1段階減量することとします。 ③G－CSF製剤を投与した場合の血液毒性：G－CSF製剤の最終投与後、最低でも48時間以上経過し、なおかつグレード2以下になるまで休薬してください。再開する場合には、投与量を1段階減量すること【間質性肺疾患】・投与するのを中止してください。【グレード2～4の静脈血栓塞栓症（術後薬物療法としての投与時）】・投与を中止する、または適切な治療を行い、状態が安定するまで休薬してください。再開する場合には必要に応じて投与量を1段階減量すること【前記以外の副作用】 ①治療して症状継続するグレード2において、7日以内にベースラインに回復しない副作用もしくは、治療して症状継続するグレード2で7日以内にグレード1まで回復しない副作用または、再発のグレード2で7日以内にベースラインまで回復しない副作用または、再発のグレード2において、7日以内にグレード1まで回復しない副作用の場合は、ベースラインまたは、グレード1以下に改善回復するまで必要に応じて休薬してください。再開する場合には必要に応じて投与量を1段階減量すること ②グレード3の副作用又はグレード4の副作用：ベースライン又はグレード1以下に回復するまで休薬し、再開する場合には投与量を1段階減量すること。グレードはNCI－CTCAEver．4.0に準じること
副作用	主な副作用アベマシクリブには、副作用が起こる可能性があります。アベマシクリブを服用した場合、どのような副作用が起こるか知っておきましょう。下痢、腹痛、悪心、嘔吐、食欲減退、口内炎、脱毛症、発疹、血中クレアチニン増加、疲労、ほてり重大な副作用極めて稀な副作用ですが、重度の副作用にご注意下さい。肝機能障害、ALT増加、AST増加、重度下痢、骨髄抑制、好中球減少、白血球減少、貧血、血小板減少、リンパ球減少、間質性肺疾患、静脈血栓塞栓症、深部静脈血栓症、肺塞栓症重篤な副作用の発生率は低いですが、用法や用量を間違えると命に危険を及ぼすような、重篤な副作用が発生する恐れもあります。異変を感じた場合は、直ぐに医師の診察を受け指示に従いましょう。その他の副作用味覚異常、眼乾燥、発熱、頭痛、インフルエンザ様疾患、消化不良、便秘、胃炎、咳嗽、呼吸困難、高血圧、上気道感染、尿路感染、肺感染、上咽頭炎、咽頭炎、結膜炎、体重減少、副鼻腔炎、膣感染、脱水、敗血症、皮膚そう痒症、皮膚乾燥、爪障害、ざ瘡様皮膚炎、うつ病、低カリウム血症、γ－GTP増加、高カリウム血症、低カルシウム血症、流涙増加、倦怠感、四肢痛、末梢性浮腫、筋力低下、悪寒、浮動性めまい ※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。
使用に注意が必要な方使用出来ない方	使用が出来ない方・妊婦/産婦・重篤な過敏症 ■アベマシクリブを配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方下記、添加物にアレルギーをお持ちの方ベージニオは、アレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。 ▼ベージニオの有効成分アベマシクリブ ▼代表薬の添加物・黄色三二酸化鉄(50mg及び150mg錠のみ含有) ・結晶セルロース・乳糖水和物・クロスカルメロース・ナトリウム・含水二酸化ケイ素・フマル酸ステアリ・ルナトリウム・ポリビニルアルコール(部分けん化物) ・酸化チタン・マクロゴール4000 ・タルク・三二酸化鉄(50mg錠のみ含有) 使用に注意が必要な方・高齢者・重度肝機能障害・間質性肺疾患・授乳婦・新生児(低出生体重児を含む)/乳児/幼児/小児上記にあてはまる方は、アベマシクリブを使用する事が出来ない可能性があります。アベマシクリブを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。
併用禁忌薬	併用注意薬・グレープフルーツジュース・グレープフルーツ上記を使用している方は、アベマシクリブを使用する事が出来ない可能性があります。アベマシクリブを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。併用禁忌薬 CYP3A酵素阻害剤/イトラコナゾール/クラリスロマイシン/ジルチアゼム/ベラパミル/CYP3A酵素誘導剤/リファンピシン類/フェニトイン/カルバマゼピン上記の併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。
よくある質問	ベージニオ（アベマシクリブ）は無細胞系でCDK9のキナーゼ活性を阻害してますが、抗腫瘍効果にCDK9は関係してないんですか？ ZR-75-1モデルマウスにアベマシクリブメシル酸塩を1回50及び75 mg/kgの用量で1日1回、5日間経口投与した結果では、両用量群でpRb、細胞周期マーカーであるTopoIIα及びリン酸化ヒストンH3（pHH3）の顕著な阻害が認められており、CDK9の基質であるpCTD及びMCL1は阻害されることはなく、アベマシクリブの抗腫瘍効果はCDK4及び6阻害に基づき、CDK9阻害は、関係しないことが示唆されております。抗がん剤による下痢の対処法はありますか？ 12時間下痢がないという状態になるまで「ロペラミド4mg」を服用し、4時間ごとに2mgを追加服用。12時間下痢がなくなったらロペラミドを中止。1日16mgを超えない。というのもございますが、適切な対策はありますので、これらの情報をもとに担当医とよく話し合いましょう。
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