エトスクシミド

エトスクシミド

てんかん発作

エトスクシミドは定型欠神発作（小発作）、小型（運動）発作（ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）に対して効果をあらわします。
単独、またはバルプロ酸ナトリウムなどの他の抗てんかん薬と併用します。
副作用は比較的少ないといわれており、定型欠神発作に対する第一選択薬であり、全般強直間代発作（大発作）には無効とされています。
大発作に本剤を使用した場合、発作を増強させる可能性があるため注意が必要です。

精神科/心療内科/内科/脳神経外科など

健康保険適用

診療代の目安：1,000～2,000円
薬代の目安：エピレオプチマル散50%1g/32.7円（エーザイ）
　　　　　　ザロンチンシロップ5%1ml/6.7円（ファイザー）
病院によって差があり、薬代の他に診察料・初診料・検査料などが必要になります。

1967年10月発売

なし

エピレオプチマル散50％（エーザイ）
ザロンチンシロップ5％（ファイザー）

なし

エトスクシミドは1960年に米国で医療用に承認され、日本では1964年にザロンチンシロップ、2007年にエピレオプチマル散50％が、それぞれ薬価収載されました。WHO必須医薬品モデル・リストに収載され、医療制度において必要とされる最も効果的で安全な医薬品の一つとされています。ジェネリック医薬品として入手可能で、開発途上国の卸売価格は月額約27.77米ドル、米国では、2016年時点の卸売費は、典型的な投与量で月額約41.55米ドルとされています。
*ジェネリックに関する記載がありますが、これは海外での話であり、日本においてジェネリックは販売されていません。

脳の中枢神経系に作用し、T型Ca2+チャネルという興奮性の輸送体を遮断して、視床網様核神経へ作用することによっててんかん発作を抑えます。
脳内の過剰興奮（異常な電気的活動）を抑制することで、てんかんの小発作やミオクロニー発作（手や足の筋肉が一瞬ピクッと動く）を抑えると考えられています。
発作を引き起こす脳と脳内の神経の活動亢進を遅くすることによっててんかんを抑える働きがありますが、混乱、制御不能なけいれん運動、意識の喪失、恐怖や不安などの症状を軽減するのにも役に立つことがあります。
エトスクシミドは小発作に効果がある抗てんかん薬であり、全身の筋肉が収縮してけいれんを起こし意識を消失する大発作には効き目がなく、逆に症状を悪化させることもあるため、発作の見極めと使用に注意が必要です。
小児の発作に対する効果の研究結果では、エトスクシミドとバルプロ酸は、ラモトリギンと比較して小児欠神てんかんの治療に有効であり、エトスクシミドでは注意力への有害な影響が比較した2剤より小さかったとされています。
また本剤の対象年齢は設定されておらず、小児とされているため、医師が小児と判断し、必要であるという診断がおりれば処方されます。
副作用も少ないため、多岐にわたる年齢層に容易に使用することができ、効果のあるとされている発作が決められているため、選択的に作用し、他の抗てんかん薬と比較すると安全に使用することができます。
有効血中濃度は成人40～100μg／mLとされており、月に1回の血中濃度測定を行うことが望ましいです。
また連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましいです。
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいですが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせてください。
ヒト母乳中に移行することが報告されており、乳児に影響が出る場合があります。

エピレオプチマル散50％は通常成人に1日0.9〜2g（エトスクシミドとして、450〜1000mg）を2〜3回に分けて経口投与します。
小児は1日0.3〜1.2g（エトスクシミドとして、150〜600mg）を1〜3回に分けて経口投与します。
ザロンチンシロップ5％はエトスクシミドとして、通常成人1日0.45〜1.0gを2〜3回に分割経口投与します。小児は1日0.15〜0.6gを1〜3回に分割経口投与します。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減します。

重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群・SLE様症状・再生不良性貧血・汎血球減少などが挙げられます。

その他の副作用
猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹、光線過敏症・白血球減少・好酸球増多・顆粒球減少・眠気・めまい・頭痛・妄想・運動失調・注意力や集中力、反射運動能力等の低下・抑うつ・幻覚・夜驚・焦燥多動・攻撃性・多幸感・疲労感・羞明・食欲不振・悪心・嘔吐・腹痛・下痢・胃痙攣・しゃっくりなどがみられることがあります。
気になる症状がある場合、副作用の頻度や重症度に関わらず受診してください。

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用が出来ない方
エトスクシミドを配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方、エピレオプチマル散50％、ザロンチンシロップ5％はアレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。

エピレオプチマル散50％の有効成分
1ｇ中/エトスクシミド500mg
▼エピレオプチマル散50％の添加物
含水二酸化ケイ素、サッカリンナトリウム水和物、白糖、香料

ザロンチンシロップ5％の有効成分
1ml中/エトスクシミド（日局）50mg
▼ザロンチンシロップ5％の添加物
クエン酸ナトリウム水和物、安息香酸ナトリウム、サッカリンナトリウム水和物、白糖、グリセリン、pH調節剤、香料、バニリン、エチルバニリン、プロピレングリコール、赤色三号、黄色五号

・本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある方
・重篤な血液障害のある方

使用に注意が必要な方
・腎機能障害や肝機能障害のある方
・妊婦や授乳婦
・高齢者

上記にあてはまる方は、エトスクシミドを使用する事が出来ない可能性があります。
エトスクシミドを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用注意薬
バルプロ酸ナトリウム・フェニトイン・カルバマゼピン・ルフィナミド

上記を使用している方は、エトスクシミドを使用する事が出来ない可能性があります。
エトスクシミドを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬
なし

併用禁忌薬がないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

服用後に運転しても大丈夫ですか？

副作用によりめまいを起こすことがあります。エトスクシミドがどのように影響するかがわかるまで、運転したり精神的な集中力を必要とすることをしないことが望ましいです。副作用の出方や運転等の頻度を医師に伝え、その後の医師の指示に従ってください。

ヒカップってなんですか？

ヒカップとは、しゃっくりのことです。副作用にしゃっくりが含まれています。電気系統にあやかった名称で、電気系統の話では自動復帰型の一種であり、過電流状態がある一定以上経過すると、出力をオフ(例えば、スイッチングをオフ)した後、一定時間後にソフトスタートによる再起動をする方式のことを指しています。これをてんかんに置き換えたとき、発作を薬で抑えた後、機能回復時に薬の副作用としてヒカップといわれるしゃっくりの形で出てくると考えるのが自然です。詳しくは医師または薬剤師へお尋ねください。

飲み忘れに気づきました。どうすればいいですか？

飲み忘れた場合は、気がついた時にできるだけ早く飲んでください。次に飲む時間が近い場合は、飲み忘れた分は飲まないで1回分を飛ばし、次に飲む時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。

医薬品を使用する場合、必ず医師や薬剤師の指示に従って下さい。
医薬品を使用し、体調不良が現れた場合、我慢せずに直ちに医師の診察を受け、指示に従って下さい。