フェブキソスタット

フェブキソスタット

・痛風、高尿酸血症
・がん化学療法に伴う高尿酸血症

尿酸を減らすお薬で、主に痛風や高尿酸血症の治療に使用されます。
プリン体から尿酸を生成する酵素を阻害します。
高尿酸血症とは、血中尿酸値が７mg/dLを超える場合で、痛風関節炎は、こういった状態で起こり、関節にたまった尿酸が結晶となるのが原因です。
尿酸結石の予防で使用する場合もございます。
腎障害があっても投与量の調節が不要というのも特徴の一つです。
アロプリノールと同じキサンチンオキシダーゼ阻害薬に分類されます。

内科、消化器内科、循環器内科 ほか

健康保険適応

診察料などの目安 ：約1,000円～10,000円

フェブリク錠10mg(27円／錠)
フェブリク錠20mg(49.5円／錠)
フェブリク錠40mg(92.5円／錠)

※病院によって差が有り。薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。

2011年5月

厚生労働省は2022/6/16、後発医薬品の薬価基準追補収載を告示しました。

フェブリク錠10mg/20mg/40mg

フェブキソスタットOD錠10mg,20mg,40mg(日本薬品工業株式会社)/フェブキソスタットOD錠10mg,20mg,40mg「ケミファ」(日本ケミファ株式会社）/フェブキソスタットOD錠10mg,20mg,40mg「サワイ」(沢井製薬株式会社）/フェブキソスタットOD錠10mg,20mg,40mg「日新」(日新製薬株式会社）/フェブキソスタットOD錠10mg,20mg,40mg「明治」(Meiji Seika ファルマ株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「AFP」(アルフレッサ ファーマ株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「杏 林」(製造販売元　キョーリンリメディオ株式会社、販売元　杏林製薬株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「JG」(日本ジェネリック株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「DSEP」(製造販売元　第一三共エスファ株式会社 販売提携　第一三共株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「TCK」(辰巳化学株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「トーワ」(東和薬品株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「日新」(ニプロ株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「明治」(Meiji Seika ファルマ株式会社）/フェブキソスタット錠10mg,20mg,40mg「YD」(株式会社陽進堂）

▼フェブキソスタットの作用▼

・フェブキソスタットは尿酸を生成する酵素「キサンチンオキシダーゼ」の作用を阻害し、尿酸値を下げます。
・キサンチンオキシダーゼに酵素活性の中心部分に結合してその活性を阻害することで作用を発揮し、キサンチンオキシダーゼに特異的に作用するという作用機序となっております。


▼フェブキソスタットのXO(エックスオー：キサンチンオキシダーゼ)阻害様式

・酵素構造に適合する構造適合型阻害となっており、強力かつ持続的に尿酸の生成を抑えます。
・フェブキソスタットはXOが酵素反応を行う狭いポケット内の空間を埋めるように入り込み、酵素の蛋白質と複数の相互作用により、強固に結合いたします。
・フェブキソスタットはXOの酸化・還元状態に依存せず、酸化型及び還元型XOのどちらにも結合し、阻害作用を示し、XOの基室となるキサンチンと異なる非プリン骨格を有し、XO以外の他の核酸代謝酵素阻害せず、XOに選択的な阻害活性を示します。

▼ザイロリックとの違い▼

・同じ尿酸生成抑制薬であるザイロリックは、キサンチンオキシダーゼを作用をザイロリックに向けることによって、キサンチンから尿酸が生成されることを阻害するという作用機序となっておりますが、この作用機序の欠点として、キサンチンオキシダーゼ以外の酵素にも影響を及ぼす事があり、副作用のリスクなどが挙げられていました。フェブキソスタットはキサンチンオキシダーゼに特異的に作用するとなっているので、フェブリクの方が優れているといってもよいでしょう。

▼高尿酸血症と痛風関節炎▼

・血中尿酸値が７mg/dLを超える場合です。高尿酸血症は、痛風以外にも腎障害や尿路結石を引き起こしますので注意が必要です。また、痛風関節炎は、関節にたまった尿酸が結晶となり悪さをしますので定期的な検査をするのがよいでしょう。

■痛風、高尿酸血症■

・成人にはフェブキソスタットとして1日10mgより開始し、1日1回経口投与してください。

※血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量します。

※維持量は通常1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減しますが、最大投与量は1日1回60mgです。


■がん化学療法に伴う高尿酸血症■

・成人にはフェブキソスタットとして60mgを1日1回経口投与してください。

（用法及び用量に関連する注意）

「痛風、高尿酸血症」

・尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎（痛風発作）が誘発されることがあり、投与は10mg1日1回から開始し、投与開始から2週間以降に20mg1日1回、投与開始から6週間以降に40mg1日1回投与とするなど、徐々に増量してください。

※増量後は経過を十分に観察してください。


■がん化学療法に伴う高尿酸血症■

・がん化学療法開始1～2日前から投与を開始してください。

「がん化学療法に伴う高尿酸血症」

・臨床症状及び血中尿酸値をモニタリングしながら、化学療法開始5日目まで投与してください。

※患者の状態に応じて、投与期間を適宜延長してください。

主な副作用
白血球数減少、TSH増加、手足のしびれ感、浮動性めまい、傾眠、心電図異常、下痢、腹部不快感、悪心、腹痛、肝機能検査値異常

重大な副作用
肝機能障害、AST上昇、LT上昇、過敏症、全身性皮疹、発疹

※極めて稀な副作用ですが、重度の副作用にご注意下さい。
※重篤な副作用の発生率は低いですが、用法や用量を間違えると命に危険を及ぼすような、重篤な副作用が発生する恐れもあります。

その他の副作用
AST増加、ALT増加、γGTP増加、皮膚そう痒症、紅斑、関節痛、四肢痛、四肢不快感、CK増加、筋肉痛、βNアセチルDグルコサミニダーゼ増加、尿中β2ミクログロブリン増加、血中クレアチニン増加、血中尿素増加、頻尿、倦怠感、口渇、血中トリグリセリド増加、CRP増加、血中カリウム増加、血小板数減少、貧血、頭痛、味覚異常、動悸、蕁麻疹、脱毛、尿量減少、浮腫

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用が出来ない方
・過敏症の方
・アザチオプリン投与中の方
・メルカプトプリン水和物投与中の方
・妊婦・産婦

使用に注意が必要な方
・授乳婦
・新生児(低出生体重児を含む)
・乳児
・幼児・小児
・高齢者

併用禁忌薬
・メルカプトプリン　骨髄抑制等の副作用を増強させます。
・アザチオプリン 骨髄抑制等の副作用を増強させます。
・ビダラビン 幻覚・振戦・神経障害等の副作用を増強させます。
・ジダノシン 血中濃度が上昇します。

上記の併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

ザイロックと併用しても大丈夫ですか？

それぞれ作用が異なりますので、目的に応じて使い分けをしてください。

ある程度飲めば一生尿酸値が上がることはないですか？

一度飲めば永久に効果がでるものではありません。食事や、生活の乱れで尿酸値はあがりますのでご注意ください。

医薬品を使用する場合、必ず医師や薬剤師の指示に従って下さい。
医薬品を使用し、体調不良が現れた場合、我慢せずに直ちに医師の診察を受け、指示に従って下さい。