セレキシパグ

成分名

セレキシパグ

適応症状

肺動脈性肺高血圧症
外科的治療不適応の慢性血栓塞栓性肺高血圧症
外科的治療後に残存した慢性血栓塞栓性肺高血圧症
外科的治療後に再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症

簡易説明

主に、肺動脈性肺高血圧症や慢性血栓塞栓性肺高血圧症の改善に使用されてます。肺動脈性肺高血圧症(PAH)は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなるなどにより、肺動脈圧が上昇し呼吸器症状や心不全症状などが生じます。セレキシパグは、プロスタサイクリン受容体(IP受容体)に作用し血管拡張作用などにより、肺血管抵抗や肺動脈圧を低下させる作用があります。

処方可能な診療科目

主に、肺動脈性肺高血圧症や慢性血栓塞栓性肺高血圧症の改善に使用されてます。肺動脈性肺高血圧症(PAH)は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなるなどにより、肺動脈圧が上昇し呼吸器症状や心不全症状などが生じます。セレキシパグは、プロスタサイクリン受容体(IP受容体)に作用し血管拡張作用などにより、肺血管抵抗や肺動脈圧を低下させる作用があります。

健康保険の適応

内科/消化器内科など

病院で処方してもらう時の費用目安

診察料などの目安  :約10,000円~
薬代1錠あたりの目安:0.2mg約1460.3円/0.4mg約2902.8円
※病院によって差が有り薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。
高額療養費制度の対象になるため患者の年齢、所得水準によっても異なってきます。
指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。性症は指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。

厚生労働省による認可、または発売年月日

発売開始年月 : 2016年11月

国内のジェネリック認可

現在ジェネリック医薬品の製造はありません。(海外のみ)

関連製品(先発薬)

ウプトラビ錠0.2mg/0.4mg【製薬メーカー:日本新薬】

関連製品(ジェネリック)

ウプトラビ 200ug/400ug/600ug/800ug/1000ug/1200ug/1400ug/1600ug (NDA)
ウプトラビ 1800ug0mL (NDA)

効果・作用

慢性血栓塞栓性肺高血圧症や肺動脈性肺高血圧症の治療に使用されてます。プロスタサイクリン受容体(IP受容体)に作用し血管拡張作用などにより、肺血管抵抗や肺動脈圧を下げる作用があります。プロスタサイクリンまたは、その誘導体とは異なる化学構造(非プロスタノイド構造)を持っており、IP受容体に作用し、血管拡張作用や血管平滑筋増殖抑制作用などがあります。

▼作用機序
体内にて活性代謝物(MRE-269)となり、MRE-269がプロスタサイクリン受容体(IP受容体)に作動します。これにより、肺動脈平滑筋細胞内のcAMPを増加させ、平滑筋弛緩または、肺動脈平滑筋細胞増殖抑制を介して、肺血行動態を改善させます。

▼薬理作用
慢性血栓塞栓性肺高血圧症、肺動脈性肺高血圧症は、肺動脈が硬くなったり狭くなっています。それにより、血液が流れにくくなってます。ポンプの役割を担う心臓は、体が必要とする血液の量を送ろうと働き、心臓に大きな負担がかかります。セレキシパグは、肺動脈を広げる作用があり、肺動脈の圧を下げ、心臓へ負担を減らすことができます。肺高血圧症の治療薬には、肺動脈を広げるエンドセリン経路、一酸化窒素経路、プロスタサイクリン経路の3つの経路があります。慢性血栓塞栓性肺高血圧症では一酸化窒素経路、肺動脈性肺高血圧症では3つの経路、プロスタサイクリン経路の2つの経路の薬が使用されてます。プロスタサイクリン経路に作用する薬は、IP受容体に作用し、IP受容体を刺激することで、血管が広がります。セレキシパは、このIP受容体に作用し、血管を広げる働きがあります。

▼肺動脈性肺高血圧症(Pulmonary Arterial Hypertension:PAH)とは
肺の中の動脈が狭くなったり硬化したりすることで、肺動脈圧が上がり、動作時の息苦しさや咳・痰などの呼吸器症状、心不全症状などの症状があらわれる病気です。

使用方法

1回0.2mgを1日2回食後経口投与から開始してください。
※忍容性を確認しながら、7日以上の間隔で1回量として0.2mgずつ、最大耐用量まで増量して維持用量を決定します。
※最高用量は1回1.6mgです。
※1日2回食後に経口投与してください。

(用法用量に関連する注意)
投与初期に頭痛、下痢等の副作用の報告があるので、状態を十分観察しながら慎重に用量の漸増を行ってください。
忍容性に問題があり減量する場合、原則として1回0.2mgずつ漸減してください。(減量後に再増量する場合は、再増量までに8日以上の間隔をあけ、忍容性を確認しながら漸増してください。)
3日以上投与を中断した場合は、再開時、中断前より低い用量からの投与を考慮してください。
投与を中止する場合は、症状の増悪に留意しながら投与量を漸減してください。
中等度肝障害患者は、1日1回に減量して投与を開始し、投与間隔や増量間隔の延長、最高用量の減量を考慮してください。

副作用

主な副作用
セレキシパグには、副作用が起こる可能性があります。
セレキシパグを服用した場合、どのような副作用が起こるか知っておきましょう。

頭痛、浮動性めまい、潮紅、下痢、悪心、嘔吐、腹痛、顎痛、筋肉痛、四肢痛、関節痛

重大な副作用
極めて稀な副作用ですが、重度の副作用にご注意下さい。
重篤な副作用の発生率は低いですが、用法や用量を間違えると命に危険を及ぼすような、重篤な副作用が発生する恐れもあります。
異変を感じた場合は、直ぐに医師の診察を受け指示に従いましょう。

低血圧、過度の血圧低下、起立性低血圧、出血、鼻出血、網膜出血、甲状腺機能異常、甲状腺機能亢進症、甲状腺機能低下症

その他の副作用
貧血、鉄欠乏性貧血、血小板数減少、代謝異常、食欲減退、体液貯留、低カリウム血症、脱水、失神、体位性めまい、頭部不快感、傾眠、不眠症、灼熱感、感覚鈍麻、嗜眠、錯感覚、味覚消失、片頭痛、眼痛、羞明、霧視、眼瞼浮腫、浮腫、流涙増加、回転性めまい、耳鳴、ほてり、動悸、心房細動、心不全、右室不全、頻脈、心室性期外収縮、紅痛症、四肢熱感、四肢発赤、四肢の痛み、四肢の腫れ、呼吸困難、鼻閉、咳嗽、低酸素症、口腔咽頭不快感、腹部不快感、消化不良、胃食道逆流性疾患、腹部膨満、便秘、排便回数増加、胃炎、口内乾燥、胃拡張、消化性潰瘍、肝酵素上昇、肝機能異常、血中ビリルビン増加、紅斑、発疹、皮膚そう痒症、光線過敏性反応、脱毛症、多汗症、背部痛、筋骨格痛、頚部痛、顎関節症候群、筋痙縮、骨痛、四肢不快感、関節腫脹、筋骨格硬直、筋力低下、開口障害、筋肉疲労、疲労、脊椎痛、腎機能障害、頻尿、倦怠感、末梢性浮腫、顔面浮腫、疼痛、無力症、胸部不快感、体重減少、胸痛、異常感、発熱、胃腸炎、上咽頭炎、副鼻腔炎、インフルエンザ様疾患、転倒、月経過多、ヘモグロビン減少、蕁麻疹、血管浮腫、血中甲状腺刺激ホルモン減少、過敏症

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用に注意が必要な方
使用出来ない方

使用が出来ない方
■セレキシパグを配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方ウプトラビは、アレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。

▼ウプトラビの有効成分
セレキシパグ
▼代表薬の添加物
黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、プロピレングリコール、D-マンニトール

妊婦/授乳者
過敏症
重度肝障害
肺静脈閉塞性疾患を有する肺高血圧症
重度肝障害<Child−Pughスコア:10〜15>過敏症
重度肝障害
肺静脈閉塞性疾患を有する肺高血圧症
重度肝障害<Child−Pughスコア:10〜15>

使用に注意が必要な方
高齢者
新生児/乳児/幼児/小児
出血傾向
低血圧
透析中
重度腎障害
出血傾向素因
中等度肝障害
軽度又は中等度肝障害<Child−Pughスコア:5〜9>
糸球体濾過率:15〜29mL/min/1.73㎡
慢性血栓塞栓性肺高血圧症のWHO機能分類クラス1
慢性血栓塞栓性肺高血圧症のWHO機能分類クラス4

上記にあてはまる方は、セレキシパグを使用する事が出来ない可能性があります。
セレキシパグを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬

併用注意薬
降圧作用を有する薬剤
カルシウム拮抗剤
ACE阻害剤
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
利尿剤
プロスタグランジンE1製剤
プロスタグランジンE2誘導体製剤
プロスタグランジンI2誘導体製剤
血液凝固阻止剤
ワルファリン
血栓溶解剤
ウロキナーゼ
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
アスピリン
チクロピジン
非ステロイド系抗炎症剤
CYP2C8を阻害する薬剤
クロピドグレル
デフェラシロクス
ロピナビル・リトナビル配合剤
CYP2C8を誘導する薬剤
リファンピシン類

上記を使用している方は、セレキシパグを使用する事が出来ない可能性があります。
セレキシパグを使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬
なし

併用禁忌薬がないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

セレキシパグに関する
よくある質問
飲んで車の運転は大丈夫ですか?

意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう、患者に十分に説明すること

添付文書ウプトラビ錠0.2mg/0.4mg

【上記引用元:日本新薬株式会社】

副作用の自覚症状について知りたいです。

からだがだるい、ふらつき、立ちくらみ、力が入らない、めまい、頭が重い、頭痛、など

教えてウプトラビ錠

【上記引用元:日本新薬株式会社】

参考元一覧

添付文書ウプトラビ錠0.2mg/0.4mg【日本新薬株式会社】

教えてウプトラビ錠【日本新薬株式会社】

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