ロミタピドメシル酸塩

ロミタピドメシル酸塩

ホモ接合体家族性高コレステロール血症

ロミタピドメシル酸塩は、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質(MTP)阻害薬です。他の経口脂質低下薬で効果不十分又は忍容性が不良な場合に投与が検討されます。ホモ接合体家族性高コレステロール血症を効能・効果とした経口薬です。
2016年12月15日AEGERION PHARMACEUTICALS株式会社（エージェリオン社）(本社：東京都)より、日本で販売開始しました。

糖尿病・内分泌代謝内科/循環器内科 など

健康保険適応
※ホモ接合体家族性高コレステロール血症は、指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。

診察料などの目安：約2000円～1錠10000円程度
新薬1錠あたりの目安：
5mg　81160.4円/カプセル（薬価）
10mg　92815.6円/カプセル（薬価）
20mg　105660.9円/カプセル（薬価）
※病院によって差が有り。薬代の他に、初診料・診察料・検査料などが必要になる。
※ホモ接合体家族性高コレステロール血症は、指定難病であり、自己負担分の治療費の一部または全部が国または自治体により賄われることがあります。

発売年月日： 2016年12月【ジャクスタピッドカプセル5mg/10mg/20mg】

現在ジェネリック医薬品の製造はありません。

ジャクスタピッドカプセル5mg/10mg/20mg【製薬メーカー：レコルダティ・レア・ディジーズ・ジャパン】

現在ジェネリック医薬品の製造はありません。

ジャクスタピッド（成分：ロミタピドメシル酸塩）は、小胞体内腔に存在するミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）に直接結合することにより、肝細胞及び小腸上皮細胞内において、トリグリセリドとアポ蛋白B（apo B）を含むリポタンパク質への転送を阻害する薬です。その結果、肝細胞のVLDLや小腸細胞のカイロミクロンの形成を阻害します。VLDLの形成が阻害されるとVLDLの肝臓からの分泌が低下し、血漿中LDLコレステロール（LDL-C）濃度を低下させます。

■ホモ接合体家族性高コレステロール血症について
「家族性高コレステロール血症」は、生まれつき血液中のLDL(Low-density lipoprotein)コレステロールが著しく増えてしまう病気です。血中のLDLコレステロール値は、高ければ高いほど動脈硬化が進行するので「悪玉コレステロール」と呼ばれています。元々、血中のLDLは、LDL受容体と呼ばれるタンパク質を介して肝臓に取り込まれ、分解されます。「家族性高コレステロール血症」は、LDL受容体の遺伝子やこれを働かせる遺伝子に異常があり、血中のLDLが肝臓に回収されず、血中に溜まってしまう病気です。私たちの遺伝子は、父親由来と母親由来の２つが 一組となってできています。LDL受容体やその働きに関わる遺伝子に、この両方に異常がある場合を「ホモ接合体」、いずれか一方のみに異常が認められる場合を「ヘテロ接合体」とよびます。
「家族性高コレステロール血症ホモ接合体」の方は、生まれつき血清総コレステロール値が450mg/dl以上（健常人は120～220mg/dl）、LDLコレステロールが370 mg/dl以上と非常に高くなります。このため適切に治療が行われないと、幼少期から動脈硬化が進行して、小児期に心筋梗塞などの命に関わる病気を発症します。

通常、成人には、1日1回夕食後2時間以上あけて、ロミタピドとして5mgの経口投与から開始してください。
忍容性に問題がなく、効果不十分な場合には2週間以上の間隔をあけて10mgに増量します。
さらに増量が必要な場合には、4週間以上の間隔で忍容性を確認しながら段階的に20mg、40mgに増量することができます。

主な副作用
下痢/肝機能検査異常/悪心/嘔吐/腹部不快感/消化不良/腹痛/腹部膨満/上腹部痛/放屁/便秘

注意すべき副作用
下痢/肝機能検査異常/悪心/嘔吐/腹部不快感/消化不良/腹痛/肝機能障害/胃腸障害/重度下痢

重大な副作用
肝機能障害/胃腸障害/重度下痢/肝炎/著しいAST上昇/著しいGOT上昇/著しいALT上昇/著しいGPT上昇

その他の副作用
便意切迫/胃炎/胃腸音異常/胃食道逆流性疾患/直腸しぶり/脂肪肝/胃腸炎/体重減少/ALT増加/AST増加/食欲減退/頭痛/下腹部痛/空気嚥下/おくび/軟便/胃拡張/胃障害/痔出血/疲労/倦怠感/Al－P増加/カリウム減少/INR異常/トランスアミナーゼ上昇/眩暈/片頭痛/薬疹/斑状出血/湿疹/丘疹/アレルギー性皮膚そう痒症/発疹/紅斑性皮疹/鉄欠乏性貧血/筋肉痛/腹部圧痛/便通不規則/口乾燥/嚥下障害/便失禁/変色糞/胃腸痛/血便/過敏性腸症候群/直腸出血/無力症/胸痛/悪寒/異常感/歩行困難/空腹/インフルエンザ/インフルエンザ様疾患/疼痛/末梢腫脹/発熱/肝腫大/感染/気管支炎/ウイルス性胃腸炎/鼻咽頭炎/肺炎/副鼻腔炎/上気道感染症/尿路感染/ウイルス性感染/血中ビリルビン上昇/血中コレステロール増加/血中CK上昇/血中CPK上昇/ 血中ブドウ糖減少/血中ブドウ糖上昇/血圧上昇/血中トリグリセリド上昇/血中尿素増加/ヘモグロビン減少/心拍数増加/肝酵素上昇/高比重リポ蛋白減少/体重増加/脱水/体重変動/平衡障害/脳血管障害/味覚障害/嗜眠/意識消失/錯感覚/痙攣発作/傾眠/皮膚そう痒症/紅斑/脱毛症/毛髪異常成長/多汗症/蕁麻疹/貧血/血液疾患/内出血発生増加傾向/リンパ節症/関節痛/背部痛/関節硬直/筋萎縮/筋攣縮/筋力低下/筋骨格系胸痛/筋骨格系不快感/筋骨格痛/筋骨格硬直/四肢痛/狭心症/冠動脈狭窄/心筋梗塞/心筋虚血/動悸/耳鳴/過敏症/異常な夢/怒り/不安/うつ病/初期不眠症/不眠症/頻尿/咳嗽/呼吸困難/鼻出血/口腔咽頭痛/鼻漏/咽喉刺激感/潮紅/ほてり/高血圧/低血圧/血栓症

※その他、異変を感じた場合は直ぐに医師の診察を受け指示に従ってください。

使用が出来ない方
・過敏症
・重度肝機能障害
・中等度肝機能障害
・強いCYP3A阻害作用を有する薬剤投与中
・血清中トランスアミナーゼ高値が持続
・中程度CYP3A阻害作用を有する薬剤投与中
・妊婦・産婦
■ロミタピドメシル酸塩を配合した医薬品の添加物に、アレルギーをお持ちの方
下記、添加物にアレルギーをお持ちの方ロミタピドメシル酸塩（ジャクスタピッドカプセル5mgの場合）は、アレルギー反応を起こしてしまう為、服用できません。
▼ジャクスタピッドカプセル5mgの有効成分
ロミタピドメシル酸塩（ロミタピドとして）5mg
▼ジャクスタピッドカプセル5mgの添加物
乳糖水和物/結晶セルロース/部分アルファー化デンプン/デンプングリコール酸ナトリウム/軽質無水ケイ酸/ステアリン酸マグネシウム
・過敏症
・重度肝機能障害
・中等度肝機能障害
・強いCYP3A阻害作用を有する薬剤投与中
・血清中トランスアミナーゼ高値が持続
・中程度CYP3A阻害作用を有する薬剤投与中
・妊婦・産婦
希望禁止
・授乳婦

使用に注意が必要な方
・腎機能障害
・軽度肝機能障害
・末期腎不全
・肝機能障害を生じる恐れのある薬剤と併用
・妊婦・産婦
【慎重投与】
・出血傾向
・腎機能障害
・出血傾向素因
・軽度肝機能障害
・肝機能障害を生じる恐れのある薬剤と併用
・吸収不良を来しやすい慢性腸疾患
・吸収不良を来しやすい慢性膵疾患
・高齢者

上記にあてはまる方は、ロミタピドメシル酸塩を使用する事が出来ない可能性があります。
ロミタピドメシル酸塩を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用注意薬
弱いCYP3A阻害剤
・アトルバスタチン
・シメチジン
・シロスタゾール
・経口避妊薬
・イストラデフィリン等
CYP3A誘導剤
・リファンピシン
・フェノバルビタール
・カルバマゼピン
・モダフィニル等
CYP3Aの基質となる薬剤
・シンバスタチン
・トリアゾラム
・ロスバスタチン等
・ワルファリン
P-糖タンパク質の基質となる薬剤
・コルヒチン
・ジゴキシン
・フェキソフェナジン等
陰イオン交換樹脂
・コレスチラミン等
グレープフルーツジュース
抗凝固剤
・ヘパリン
・エドキサバン
・ワルファリン等
血栓溶解剤：
・ウロキナーゼ
・アルテプラーゼ等
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
・アスピリン
・クロピドグレル等

上記を使用している方は、ロミタピドメシル酸塩を使用する事が出来ない可能性があります。
ロミタピドメシル酸塩を使用する前に、医師又は薬剤師に使用しても問題ないか必ず確認をして下さい。

併用禁忌薬
強いCYP3A阻害剤
・クラリスロマイシン（クラリス）
・インジナビル（クリキシバン）
・イトラコナゾール（イトリゾール）
・ネルフィナビル（ビラセプト）
・サキナビル（インビラーゼ）
・テラプレビル（テラビック）
・ボリコナゾール（ブイフェンド）
・リトナビル含有製剤（ノービア、カレトラ、ヴィキラックス）
・コビシスタット含有製剤（スタリビルド）
中程度のCYP3A阻害剤
・アプレピタント（イメンド）
・アタザナビル（レイアタッツ）
・シプロフロキサシン（シプロキサン）
・クリゾチニブ（ザーコリ）
・ジルチアゼム（ヘルベッサー）
・エリスロマイシン（エリスロシン）
・フルコナゾール（ジフルカン）
・ホスアンプレナビル（レクシヴァ）
・イマチニブ（グリベック）
・ベラパミル（ワソラン）
・ミコナゾール（ゲル剤・注射剤）（フロリードゲル経口用、フロリードF注）
・トフィソパム（グランダキシン）

上記の併用禁忌薬に入ってないからといって、その他の医薬品と併用するのは危険です
現在、薬を服用している場合は、併用可能かどうか必ず医師に相談してください。

この病気は遺伝しますか？

家族性高コレステロール血症は、LDL受容体遺伝子やその働きに関わる遺伝子の異常によるものであり、遺伝します。両親がともに家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体の場合は、1/4の確率でホモ接合体のお子さんが生まれます。両親いずれか片方がヘテロ接合体である場合は、1/2の確率でヘテロ接合体が生まれます。

家族性高コレステロール血症と普通の高コレステロール血症の違いは？

暴飲暴食や運動不足などが原因の生活習慣病としておこるのが、高コレステロール血症などの脂質異常症で、中高年くらいから動脈硬化が始まります。
生まれつき悪玉コレステロールの値が高い体質の方が家族性高コレステロール血症で幼少の頃から動脈硬化が始まります。
同じ脂質異常症でも動脈硬化の程度、心筋梗塞のリスクが全く異なります。

医薬品を使用する場合、必ず医師や薬剤師の指示に従って下さい。
医薬品を使用し、体調不良が現れた場合、我慢せずに直ちに医師の診察を受け、指示に従って下さい。